| salt:hasText
| - Absorpce
Absolutní biologická dostupnost glimepiridu po perorálním podání je úplná. Příjem potravy nemá na absorpci vliv, pouze rychlost absorpce je mírně nižší. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (0,3 g/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC ( plocha pod křivkou čas-koncentrace).
Distribuce
Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8.8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48ml/min).
U zvířat je glimepirid vylučován do mléka. Glimepirid prostupuje placentou. Prostup hematoencefalickou bariérou je nízký.
Biotransformace a eliminace
Sérový biologický poločas, který se vztahuje k sérovým koncentracím při opakovaném podávání, je 5 - 8 hodin. Po podání vysokých dávek byl zjištěn mírně delší poločas.
Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči nebyla detekována nezměněná látka. Dva metabolity (hydroxy- derivát a karboxy- derivát), které vznikly pravděpodobně při metabolizaci v játrech (především enzymem CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita je velmi nízká, ke kumulaci nedochází.
Zvláštní populace
Farmakokinetika je obdobná u mužů a u žen, u pacientů mladých či starších (nad 65 let).
U pacientů s nízkou clearencí kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená. Ani u těchto pacientů není riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla stejná jako u zdravých osob.
Děti a dospívající
Studie farmakokinetiky, bezpečnosti a snášenlivosti jedné denní dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 – 12 let a 26 dětí ve věku 12 – 17 let) s diabetem 2. typu prokázala hodnoty průměrného AUC, Cmax a t1/2 podobné hodnotám u dospělých pacientů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)