salt:hasText
| -
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu na 5HT1 receptorech. ATC kód: N02CC03
Bylo prokázáno, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B/1D zprostředkujících cévní kontrakci. Zolmitriptan má silnou afinitu k lidským rekombinantním receptorům 5HT1B a 5HT1D a střední afinitu k receptorům 5HT1A. Zolmitriptan nemá výraznější afinitu ani farmakologický účinek na další podtypy receptorů 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) nebo adrenergní, histaminové, muskarinové či dopaminergní receptory.
Na zvířecích modelech podání zolmitriptanu vyvolalo vazokonstrikci v karotickém arteriálním oběhu. Experimentální studie dále ukazují, že zolmitriptan inhibuje centrální i periferní aktivitu trigeminu pomocí inhibice uvolňování neuropeptidů (CGRP (calcitonine gen related peptide) – neuropeptid odvozený od genu pro kalcitonin; VIP (vasoactive intestinal peptide ) - vasoaktivní intestinální peptid, a substance P).
V klinických studiích byl nástup účinku zřejmý již po jedné hodině a zvyšující se účinek na bolest hlavy a další symptomy migrény, jako je nevolnost, fotofobie a fonofobie, byl pozorován za 2 až 4 hodiny.
Zolmitriptan je konzistentně účinný v léčbě migrény s aurou nebo bez aury a migrény spojené
s menstruací.
V jedné kontrolované klinické studii s 696 dospívajícími pacienty s migrénou nebyla prokázána superiorita tablet zolmitriptanu v dávkách 2,5 mg, 5 mg a 10 mg v porovnání s placebem.
(cs)
|