Po perorálním podání se mirtazapin rychle a dobře vstřebává (biologická dostupnost je přibližně 50%), vrcholových hodnot plazmatické hladiny dosáhne přibližně za 2 hodiny. Vazba mirtazapinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 85%. Průměrný eliminační poločas je 20 - 40 hodin, ojediněle byl hlášen delší poločas, až 65 hodin, zatímco kratší poločasy byly pozorovány u mladých mužů. Poločas eliminace postačuje k tomu, aby mohl být mirtazapin podáván jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo za 3-4 dny, poté k další akumulaci nedochází. V rámci doporučeného dávkovacího rozmezí je farmakokinetika mirtazapinu lineární. Příjem potravy farmakokinetiku mirtazapinu neovlivňuje.
Mirtazapin je ve velké míře metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice během několika dnů.
Hlavními biotransformačními cestami jsou demetylace a oxidace, následované konjugací. Údaje získané in vitro z lidských jaterních mikrozomů ukazují, že procesu tvorby 8-hydroxymetabolitu mirtazapinu se účastní enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a CYP1A2, zatímco CYP3A4 se považuje odpovědný za tvorbu N-demetyl- a N-oxidových metabolitů. Demetylovaný metabolit je farmakologicky aktivní a zdá se, že má podobný farmakokinetický profil jako mateřská látka.
Poškození ledvin nebo jater může mít za následek snížení clearance mirtazapinu.
(cs)