| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, betablokátory - timolol, kombinace
ATC kód: S01ED51
Mechanizmus účinku
LATIMPOS obsahuje dvě léčivé látky: latanoprost a timolol-maleinát. Tyto dvě složky snižují nitrooční tlak (NOT) různými mechanizmy účinku a kombinovaný účinek způsobí aditivní redukci NOT ve srovnání s podáním každé látky odděleně.
Latanoprost, analog prostaglandinu F2alpha,i je selektivní agonista FP receptorů pro prostanoidy, který snižuje nitrooční tlak mechanismem zvýšení odtoku nitrooční tekutiny z oka. Hlavní mechanismus účinku látky je založen na zvýšení odtoku nitrooční tekutiny uveosklerální cestou. Kromě toho bylo u člověka zjištěno i určité zvýšení snadnosti odtoku (snížení odtokové rezistence). Latanoprost nemá významnější vliv na produkci nitrooční tekutiny, hematookulární bariéru nebo nitrooční krevní oběh. Chronické podávání latanoprostu opicím po extrakapsulární extrakci čočky nemělo žádný vliv na retinální cévy, jak bylo patrné z vyšetření fluorescenční angiografií. Latanoprost nevyvolává únik fluoresceinu do zadního segmentu pseudofakických očí u lidí v průběhu krátkodobé léčby.
Timolol je beta-1 a beta-2 (neselektivní) blokátor adrenergních receptorů, který nemá významnější vnitřní sympatomimetickou aktivitu, přímý myokardiálně depresivní nebo membrány stabilizujíci účinek. Timolol snižuje nitrooční tlak snížením tvorby tekutiny v ciliárním epitelu.
Přesný mechanizmus účinku není úplně stanoven, ale pravděpodobně se jedná o inhibici zvýšené syntézy cyklického AMP, způsobenou endogenní beta adrenergní stimulací. Timolol výrazněji neovlivňuje propustnost hematookulární bariéry pro plazmatické proteiny. U králíků neměl timolol po dlouhodobé léčbě účinek na regionální krevní průtok okem.
Farmakodynamické účinky
Klinické účinky:
Ve studiích ke stanovení dávky kombinace latanoprost/timolol způsobil výrazně vyšší pokles průměrného diurnálního NOT v porovnání s latanoprostem a timololem podanými v monoterapii jedenkrát denně. Ve dvou dobře kontrolovaných, dvojitě zaslepených, šestiměsíčních klinických studiích byl účinek přípravku latanoprost + timolol na snižování NOT porovnáván s účinkem latanoprostu a timololu v monoterapii u pacientů s NOT nejméně 25mm Hg nebo vyšším. Po 2-4 týdnech na timololu (průměrný pokles NOT od zahájení 5 mm Hg), byl po 6 měsících léčby přípravkem s latanoprostem a timololem (dvakrát denně) pozorován další pokles průměrného NOT o 3,1mm Hg latanoprost + timolol, 2,0 mm Hg latanoprost, 0,6 mm Hg timolol (dvakrát denně). Účinek kombinace latanoprost/timolol na snížení NOT přetrvával během šestiměsíční navazující otevřené studie.
Dostupné údaje naznačují, že večerní dávkování je pro snížení nitroočního tlaku účinnější než ranní dávkování. Při zvažování doporučení ranního či večerního podávání však má být věnována dostatečná pozornost životnímu stylu pacienta a pravděpodobnosti dodržování pokynů.
Je třeba mít na paměti, že v případě nedostatečné účinnosti fixní kombinace, jak ukazují výsledky studií, používání volnějšího podávání timololu 2x denně a latanoprostu jednou denně může být stále účinné.
Účinek přípravku LATIMPOS nastupuje do 1 hodiny a maximální účinek se projeví během �6-8hodin. Po opakovaném podání se ukázalo, že přiměřená redukce NOT přetrvávala až 24 hodin od podání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)