| salt:hasText
| - Absorpce
Methylfenidát se rychle absorbuje. Po perorálním podání přípravku Concerta dospělým se potah tablety rozpadne, což zajistí počáteční maximální koncentraci léčivé látky za asi 1 až 2 hodiny. Methylfenidát obsažený ve dvou vnitřních vrstvách se postupně uvolňuje během několika následujících hodin. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo asi za 6 až 8 hodin, po nichž plazmatická hladina methylfenidátu postupně klesá. Concerta podávaná jednou denně minimalizuje kolísání mezi maximální a minimální koncentrací spojené s podáním methylfenidátu v lékové formě s okamžitým uvolňováním třikrát denně. Rozsah absorpce z přípravku Concerta podaného jednou denně je srovnatelný s obvyklými lékovými formami s okamžitým uvolňováním.
Po podání přípravku Concerta 18 mg jednou denně 36 dospělým byly průměrné farmakokinetické parametry: Cmax 3,7 1,0 (ng/ml), tmax 6,8 1,8 (hod), AUCinf 41,8 13,9 (ng.hod/ml) a t1/2 3,5 0,4 (hod).
Ve farmakokinetice přípravku Concerta nebyly pozorovány rozdíly po jednorázovém nebo opakovaném podání jednou denně, což naznačuje, že nedochází k významné akumulaci léčivé látky. AUC a t1/2 po opakovaném podání jednou denně jsou podobné AUC a t1/2 po první dávce přípravku Concerta 18 mg.
Po podání přípravku Concerta v jednorázové dávce 18, 54 mg/den dospělým, byly Cmax a AUC(0-inf) methylfenidátu úměrné dávce.
Distribuce v organismu
Plazmatická koncentrace methylfenidátu u dospělých klesá po perorálním podání biexponenciálně. Poločas methylfenidátu po perorálním podání přípravku Concerta dospělým byl přibližně 3,5 hod. Poměr methylfenidátu vázaného na bílkoviny a jeho metabolitů je přibližně 15 %. Distribuční objem methylfenidátu je přibližně 13 l/kg.
Biotransformace
U lidí je methylfenidát primárně metabolizován deesterifikací na kyselinu alfa-fenyl-piperidinovou (PPA, přibližně 50násobek hladin nezměněné látky), která má malou nebo žádnou farmakologickou účinnost. U dospělých je podle hodnocení metabolismus přípravku Concerta jednou denně podobný metabolismu methylfenidátu třikrát denně. Metabolismus jednorázové a opakované dávky přípravku Concerta jednou denně je podobný.
Eliminace z organismu
Eliminační poločas methylfenidátu u dospělých po podání přípravku Concerta byl přibližně 3,5 hodiny. Po perorálním podání je asi 90 % dávky vyloučeno močí a 1 až 3 % stolicí jako metabolity během 48 až 96 hodin. Malé množství nezměněného methylfenidátu se vyloučí močí (méně než 1 %). Hlavní metabolit v moči je kyselina alfa-fenyl-piperidinová (60 – 90 %).
Po perorálním podání radioaktivně označeného methylfenidátu lidem se asi 90 % radioaktivity objevilo v moči. Hlavní metabolit v moči byla PPA představující přibližně 80 % dávky.
Vliv potravy
U pacientů nebyl zaznamenán rozdíl ve farmakokinetice nebo farmakodynamice přípravku Concerta po podání po snídani s vysokým obsahem tuku a nalačno.
Zvláštní skupiny pacientů
Pohlaví
U zdravých dobrovolníků byla střední na dávku upravená AUC(0-inf) pro přípravek Concerta 36,7 ng.hod/ml u mužů a 37,1 ng.hod/ml u žen; mezi oběma skupinami nebyly zaznamenány rozdíly.
Rasa
U zdravých dospělých, kterým byla podána Concerta, byla na dávku upravená AUC(0-inf) konzistentní mezi etniky; je však možné, že zkoušený vzorek nebyl dostatečný pro detekci etnických rozdílů ve farmakokinetice.
Věk
Farmakokinetika přípravku Concerta nebyla studována u dětí mladších než 6 let. U dětí ve věku 7 – 12 let byly farmakokinetické parametry přípravku Concerta po podání 18, 54 mg (průměr SD): Cmax 6,0 1,3; 11,3 2,6 a 15,0 3,8 ng/ml; tmax 9,4 0,02; 8,1 1,1 a 9,1 2,5 hod a AUC0-11,5 50,4 7,8; 87,7 18,2 a 121,5 37,3 ng.hod/ml.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není s přípravkem Concerta žádná zkušenost. Po perorálním podání radioaktivně označeného methylfenidátu lidem byl methylfenidát extenzivně metabolizován a přibližně 80 % radioaktivity se vyloučilo močí ve formě PPA. Vzhledem k tomu, že ledvinová clearance není významnou cestou clearance methylfenidátu, neočekává se, že by porucha ledvin měla významný vliv na farmakokinetiku přípravku Concerta.
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater není s přípravkem Concerta žádná zkušenost.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)