| salt:hasText
| - Farmakokinetika levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislá, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání jediného enantiomeru, tak po podání cetirizinu. Při absorpci a eliminaci nedochází k žádné chirální inverzi.
Absorpce
Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbuje. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5mg dávky a 308 ng/ml po podání opakované dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce je závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, nicméně maximální koncentrace v plasmě je potravou snížena a zpožděna.
Distribuce
U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce, a to ani o přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v kompartmentu CNS.
Levocetirizin se váže z 90 % na plasmatické bílkoviny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.
Biotransformace
U lidí se metabolizuje méně než 14 % dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů budou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O-dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje několik isoforem CYP a/nebo neurčené isoformy CYP. Levocetirizin v perorální dávce 5 mg neovlivňoval při dosažených koncentracích vyšších než maximální koncentrace aktivitu isoenzymů CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.
Vzhledem k omezenému metabolismu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami, a naopak, nepravděpodobná.
Eliminace
Plasmatický biologický poločas u dospělých je 7,9 ( 1,9 hodiny. Střední hodnota zdánlivé celkové tělesné clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin je vylučován převážně močí, se střední hodnotou 85,4 % dávky. Vylučování stolicí představuje pouze 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován jak glomerulární filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí.
Porucha funkce ledvin
Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu má vztah ke clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě clearance kreatininu. U pacientů s anurií v konečném stadiu renální choroby se snižuje celková tělesná clearance ve srovnání se zdravými osobami přibližně o 80 %. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4hodinovou hemodialýzou bylo (10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)