salt:hasText
| - Absorpce
Po třech injekcích podávaných jednou za měsíc přípravku Lutrate Depot 3,75 mg pacientům s nádorem prostaty (N=12) byla maximální plasmatická koncentrace leuprorelin acetátu v těchto 3 cyklech podobná. Po prvním podání (Den 0 – 28) byla Cmax 13 145.6 ± 3 070,6 pg/ml. Střední čas pro dosažení Cmax (Tmax) byl 0,04 dne, což odpovídá 0,96 hod (rozmezí 0,96 – 4,08 hod).
Distribuce v organismu
Studie distribuce nebyly s přípravkem Lutrate Depot 3,75 mg provedeny. Avšak, u zdravých mužských dobrovolníků byl průměrný distribuční objem v ustáleném stavu leuprorelin acetátu po i.v. bolusu 1,0 mg 27 l. Při hodnocení in vitro kolísala vazba na lidské plazmatické proteiny od 43 % do 49 %.
Metabolismus
Studie metabolismu nebyly s přípravkem Lutrate Depot 3,75 mg provedeny. Avšak, podání dávky 1,0 mg leuprorelin acetátu zdravým mužským dobrovolníkům jako i.v. bolus ukázalo, že střední systémová clearance byla 7,6 l/h s konečným eliminačním poločasem přibližně 3 hodiny - založeno na 2-kompartmentovém modelu.
Předpokládá se, že leuprorelin je metabolizován na menší inaktivní peptidy, které mohou být vyloučeny nebo dále katabolizovány.
Eliminace z organismu
Studie eliminace nebyly s přípravkem Lutrate Depot 3,75 mg provedeny. Avšak, po podání leuprorelin acetátu 3 pacientům bylo méně než 5 % dávky vyloučeno močí v nezměněné formě a ve formě metabolitu M-I.
Zvláštní skupiny pacientů
Renální/hepatální nedostatečnost
Farmakokinetika léčivého přípravku nebyla stanovena u pacientů s renální či hepatální nedostatečností.
(cs)
|