salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antidota.
ATC kód: V03AB25
Flumazenil, imidazobenzodiazepinový derivát, je benzodiazepinovým antagonistou, který kompetitivně inhibuje účinky látek, které působí prostřednictvím benzodiazepinových receptorů.
Byla hlášena neutralizace paradoxních reakcí benzodiazepinů.
V experimentech na zvířatech nebyly flumazenilem blokovány účinky látek, které nepůsobily prostřednictvím benzodiazepinového receptoru (např. barbituráty, GABA-mimetika a agonisté adenosinového receptoru). Nebenzodiazepinoví agonisté, např. cyklopyrrolony (zopiklon) a triazolopyridaziny), jsou flumazenilem blokováni. Hypnosedativní účinky benzodiazepinů jsou rychle blokovány (do 1 – 2 minut) po intravenózním podání flumazenilu.
V závislosti na rozdílu v délce eliminace mezi agonistou a antagonistou se účinek může po několika hodinách vrátit. Flumazenil může vykazovat slabý agonistický, antikonvulzivní účinek. U zvířat, kterým byly benzodiazepiny podávány po několik týdnů ve vysokých dávkách, vyvolal flumazenil symptomy z náhlého vysazení, včetně křečí.
(cs)
|