| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC skupina: N 06 AB 10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. S 1000x nižší afinitou se escitalopram váže též na alosterické vazebné místo na serotoninovém transportéru.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k receptorům serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2, dopaminovým D1, D2, adrenergním 1, 2, , histaminovým H1, cholinergním muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je pravděpodobně jediným mechanismem, který objasňuje farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené a placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a 10,7 msec (90% CI: 8,7; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
Klinická účinnost a bezpečnost
Velké depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v léčbě velkých depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé prevence nového vzplanutí nemoci bylo 274 pacientů, kteří reagovali během úvodní 8-týdenní otevřené fáze studie na léčbu escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg denně, náhodně rozděleno do dvou skupin. V jedné léčba pokračovala pomocí escitalopramu ve stejné dávce, ve druhé se podávalo placebo. Druhá fáze studie trvala 36 týdnů. U pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem (36 týdnů) došlo k novému vzplanutí onemocnění mnohem později než u pacientů s placebem ve druhé fázi.
Sociální úzkostná porucha
V případě sociální úzkostné poruchy byl escitalopram účinný jak ve třech krátkodobých sledováních (12-týdenních), tak u respondérů v 6-měsíční studii prevence opětovného vzplanutí onemocnění. 24-týdenní sledování za účelem stanovení dávky prokázalo účinnost dávek 5, 10 a 20 mg escitalopramu.
Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávkách 10 a 20 mg/den byl účinný ve všech čtyřech placebem kontrolovaných studiích.
Souhrnné výsledky tří studií s podobným designem zahrnujících 421 pacientů léčených pomocí escitalopramu a 419 pacientů léčených placebem vykázaly 47,5 % a 28,9 % osob reagujících na léčbu respektive 37,1 % a 20,8 % osob, u nichž příznaky vymizely. Prokazatelný účinek byl patrný již od prvního týdne léčby.
Přetrvávající účinnost escitalopramu v dávce 20 mg/den byla prokázána v 24- až 76-týdenní randomizované studii udržení účinnosti u 373 pacientů, kteří vykazovali odezvu již během úvodní 12-týdenní nezaslepené léčby.
Obsesivně - kompulzivní porucha
V randomizované dvojitě zaslepené klinické studii byl patrný rozdíl v celkovém skóre Y-BOCS mezi podáváním escitalopramu v dávce 20 mg/den a placebem po 12 týdnech. Po 24 týdnech bylo jak 10 tak 20 mg/den escitalopramu lepší než placebo.
U pacientů, kteří na escitalopram v dávce 10 a 20 mg/den reagovali v 16-týdenní nezaslepené studii a kteří postoupili do 24-týdenní randomizované dvojitě zaslepené a placebem kontrolované studie, byla prokázána prevence opětovného vzplanutí onemocnění.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)