salt:hasText
| - Distribuce
Fluorocholine (18F) je analogem cholinu (prekurzor biosyntézy fosfolipidů), v němž byl atom vodíku
nahrazen fluorem-18. Po transportním přenosu přes buněčnou membránu je cholin fosforylován
cholinkinázou (CK). Dalším krokem je konverze fosforylcholinu na cytidindifosfát cholin [(CDP)-cholin] a poté zabudování do fosfatidylcholinu, který je součástí buněčné membrány.
Vychytávání v orgánech
Aktivita CK se v maligních buňkách zvyšuje, čímž se vysvětluje intenzivnější hromadění radiofarmakologicky značeného cholinu v případě nádoru.
Bylo prokázáno, že metabolizmus fluorocholine (18F) sice v těchto krocích odpovídá metabolizmu cholinu, nicméně jako hlavní radiofarmakologicky značený metabolit vystupuje (během krátké periody (<1 h), kdy jsou získávány obrazy PET, fosforylovaný fluorocholine (18F).
Koncentrační hladina radioaktivního 18F nuklidu se v játrech zvyšuje rychle během prvních 10 minut a pak stoupá již pomalu. Koncentrace radioaktivního 18F nuklidu v plicích je relativně nízká po celou dobu. Největší aktivita byla v sestupném pořadí pozorována v ledvinách, játrech a slezině.
Eliminace
Farmakokinetika odpovídá modelu, který zahrnuje 2 exponenciální rychlé složky plus jednu konstantu. Tyto dvě rychlé fáze, které jsou téměř dosaženy 3 minuty po podání, představují > 93 % vrcholu radioaktivní koncentrace. Izotop je tedy z větší části vyloučen z intravaskulárního prostoru v prvních 5 minut po podání.
(cs)
|