salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina:
Antagonista adrenergních α1-receptorů
ATC: G04CA02. Přípravek je určen výhradně k terapii onemocnění prostaty.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na post-synaptické α1-adrenoreceptory, převážně na jejich podtypy označované α1A a α1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a močové trubice, což vede ke snížení tonu a ke zlepšení průtoku moči.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a v močové trubici dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyměšovací symptomy.
Tamsulosin rovněž zmírňuje symptomy retenční, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí nestabilita močového měchýře. Účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje.
α1-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno u normotenzních pacientů.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]), a nebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (Leak point pressure LPP) na 40 cm H2O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni). Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli ze 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
(cs)
|