| salt:hasText
| - Po intravenózním podání je závislost koncentrace na čase v krvi charakterizována triexponenciální křivkou eliminace. Terminální poločas byl v průměru 40 hodin. Clearance v krvi je vysoká, v průměru 0,72 l/h/kg (interval: 0,32 - 1,26 l/h/kg), zatímco distribuční objem v ustáleném stavu byl vysoký, v průměru 21,2 l/kg, a vykazoval známky rozsáhlé distribuce do tkání.
Vinorelbin se váže slabě na plasmatické proteiny (13,5%) a silně na krevní elementy, zejména destičky (78%).
Farmakokinetika intravenózně podávaného vinorelbinu je lineární až do dávky 45 mg/m2.
Vinorelbin je metabolizován zejména enzymy CYP3A4 a hlavním metabolitem je 4-O-diacetylvinorelbin.
Exkrece ledvinami je nízká (< 20 % dávky) a skládá se většinou z mateřské látky.
Nejdůležitější eliminační cestou je cesta biliární, a to jak pro metabolity, tak pro nezměněný vinorelbin.
Účinek snížené funkce ledvin na dostupnost vinorelbinu nebyl zhodnocen, ale vzhledem k nízkému vylučování ledvinami není v tomto případě nutná úprava dávky.
U pacientů s metastázami v játrech se vyskytly změny v celkové clearance vinorelbinu jen v případě, že bylo zasaženo více než 75 % jaterní tkáně. U 6 pacientů se závažnou poruchou funkce jater (bilirubin ≤2 x horní hranice normy (ULN) a aminotransferázy ≤5 x ULN) léčených až 25 mg/m2 a u 8 pacientů s těžkou poruchou funkce jater (bilirubin > 2 x ULN a aminotransferázy > 5 x ULN) léčených až 20 mg/m2 byla průměrná celková clearance u obou skupin podobná jako u pacientů s normální funkcí jater. Tyto údaje nicméně nemusí být reprezentativní pro pacienty se sníženou kapacitou eliminace léčiv, a proto je doporučeno dbát u pacientů s těžkým poškozením funkce jater zvýšené opatrnosti a pečlivě je monitorovat z hlediska hematologických parametrů (viz body 4.2 a 4.4).
Potenciální vliv na poruchy metabolismu nebyl stanoven, a není proto možné uvést přesné doporučení k dávkování.
Bylo prokázáno, že existuje silná závislost mezi expozicí krve a snížením množství leukocytů nebo polymorfonukleárních leukocytů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)