| salt:hasText
| - Ethinylestradiol
Absorpce� Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo 67 pg/ml je dosaženo během 1,5-4 hodin po podání přípravku Verezana. Ethinylestradiol podléhá významnému first-pass efektu a je extenzivně metabolizován. Absolutní biologická dostupnost je okolo 44%.
Distribuce� Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%). Ethinylestradiol zvyšuje plazmatické hladiny pohlavní hormony vázajícího globulinu (SHBG). Absolutní distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8-8,6 l/kg.
Metabolismus� Ethinylestradiol je metabolizován presystémovou konjugací ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Hlavní metabolickou cestou je aromatická hydroxylace, vzniká však také velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou. Ethinylestradiol podléhá enterohepatální cirkulaci.
Eliminace
Plazmatické hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích s poločasem kolem 1 hodiny a 10-20 hodin.
Ethinylestradiol je v nezměněné formě vylučován pouze nevýznamně. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4:6.
Dienogest
Absorpce� Po perorálním podání je dienogest rychle a kompletně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace 51 pg/ml je dosaženo za 2,5 hodiny po požití jedné potahované tablety přípravku Verezana. Absolutní biologická dostupnost při podání v kombinaci s ethinylestradiolem je 96%.
Distribuce� Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na SHBG ani na kortikosteroidy vázající globulin (CBG). Plazmatická frakce volného dienogestu je 10%, 90% je nespecificky navázána na albumin. Zdánlivý distribuční objem dienogestu je 37 až 45 l.
Metabolismus� Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací na metabolity převážně endokrinologicky inaktivní. Tyto metabolity jsou velmi rychle z plazmy odstraňovány, takže v lidské plazmě kromě nezměněného dienogestu nemohou být metabolity detekovány ve významném množství. Celková clearance po jednorázovém podání (Cl/F) je 3,6 l /hod.
Eliminace� Dienogest má poločas asi 9 hodin. Frakce nezměněného dienogestu, která se vyloučí ledvinami, je zanedbatelná. Po perorálním podání dávky 0,1 mg/kg je exkrece ve stolici a v moči v poměru 3,2.�Po perorálním podání je přibližně 86% vyloučeno do 6 dnů, Z toho 42% je vyloučeno během prvních 24 hodin, převážně močí.
Rovnovážný stav� Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna plazmatickými hladinami SHBG. Sérové hladiny dienogestu jsou akumulovány s faktorem přibližně 1,5 a rovnovážného stavu je dosaženo během 4 dnů po podání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)