salt:hasText
| - Fentanyl je vysoce lipofilní lék velmi rychle absorbovaný ústní sliznicí a pomaleji gastrointestinálním traktem. Perorálně podávaný fentanyl prochází intenzivním metabolickým procesem při první pasáži v játrech a střevech.
Lunaldin je sublingvální tableta s rychlým rozpuštěním. K rychlé absorpci fentanylu dochází po dobu zhruba 30 minut po podání přípravku Lunaldin. Absolutní biologická dostupnost přípravku Lunaldin byla spočítána na 54 %. Střední plazmatické koncentrace fentanylu jsou v rozmezí 0,2 až 1,3 ng/ml (po podání 100 až 800 µg přípravku Lunaldin) a jsou dosaženy během 22,5 až 240 minut.
Asi 80-85 % fentanylu je vázáno na plazmatické proteiny, hlavně (1-glykoprotein a v menším rozsahu i na albumin a lipoprotein. Distribuční objem fentanylu při stabilizované hladině činí asi 3-6 l/kg.
Fentanyl je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4, a to na řadu farmakologicky neúčinných metabolitů, např. norfentanyl. Do 72 hodin po intravenózním podání je kolem 75 % dávky vyloučeno v moči, nejčastěji jako metabolity, a méně než 10 % v původní formě. Asi 9 % dávky je vyloučeno ve stolici, hlavně jako metabolity. Celková plazmatická clearance fentanylu činí asi 0,5 l/h/kg. Po podání Lunaldinu je hlavní poločas eliminace fentanylu asi 7 hodin (v rozsahu 3-12,5 hodin) a konečný poločas činí asi 20 hodin (rozsah 11,5-25 hodin).
Farmakokinetika přípravku Lunaldin je úměrná dávce v rozmezí 100 až 800 µg. Farmakokinetické studie prokázaly, že násobky tablet jsou ekvivalentní jednotlivým tabletám s ekvivalentní dávkou.
Poškození ledvin/jater
Poškozená funkce jater nebo ledvin může způsobit zvýšené sérové koncentrace. U starších, kachektických nebo jinak oslabených pacientů může být clearance fentanylu nižší, což může způsobit delší konečný poločas látky (viz body 4.2 a 4.4).
(cs)
|