| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátor kalciového kanálu s převážně vaskulárním účinkem, dihydropyridinový derivát;
ATC kód: C08C A03.
Isradipin, léčivá látka přípravku Lomir, je silný dihydropyridinový blokátor kalciového kanálu se selektivní aktivitou na napěťově řízené kalciové kanály (L-typ nebo „dlouho účinkující“). Isradipin má vyšší afinitu k těmto kalciovým kanálům v arteriálním hladkém svalstvu než ke kalciovým kanálům v myokardu. Rozšiřuje proto arteriální řečiště, zejména řečiště v srdci, v mozku a v kosterním svalstvu, bez snížení srdečního výkonu. Výsledkem periferní dilatace je snížení arteriálního krevního tlaku.
Experimenty na zvířatech i u lidí naznačují, že isradipin má minimální tlumivý účinek na automaticitu sinoatriálního uzlu, avšak nezhoršuje síňokomorové vedení ani myokardiální kontraktilní funkci. Reflexní tachykardie je proto střední a k prodloužení intervalu PQ nedojde ani po předchozí léčbě betablokátory. Ukázalo se také, že v dávkách snižujících krevní tlak má isradipin u zvířat i u člověka střední, ale významný natriuretický účinek, a u zvířat i účinek antiaterogenní.
Léčba isradipinem lehce zvyšuje průtok plasmy ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, lehce snižuje během prvních 3 až 6 měsíců léčby rezistenci cév ledvin. Tyto změny nepokračovaly po roce léčby, ale ve srovnání s pacienty s neléčenou hypertenzí byly funkce ledvin zachovány. Léčba isradipinem vyvolává stálý natriuretický a diuretický účinek, což přispívá k jeho antihypertenznímu účinku. Blokátory kalciových kanálů mají také protektivní účinek na ledviny u pacientů po transplantaci ledvin, kteří jsou léčeni cyklosporinem. Zdá se, že zde hraje významnou úlohu zejména dilatace aferentních arteriol.
U nemocných s hypertenzí dojde, v závislosti na dávce, ke snížení krevního tlaku jak vleže, tak vsedě a ve stoje během 2 až 3 hodin po podání jedné tablety. Dlouhé trvání účinku přípravku Lomir zaručuje v terapeutickém užití 24hodinovou kontrolu arteriálního krevního tlaku při podávání tablet dvakrát denně. Významné snížení krevního tlaku se objevuje po 1 týdnu léčby, ale k docílení maximálního účinku je třeba 3 až 4 týdnů. Zvýšení klidové srdeční frekvence při použití tablet je minimální (méně než 5 tepů za minutu) a není závislé na dávce.
Pokud byl přípravek Lomir podáván pacientům s hypertenzí nebo stabilní anginou pectoris v dávkách až 20 mg, resp. 22,5 mg za den, byl dobře snášen.
Jednotlivá perorální dávka přípravku Lomir snížila bronchospastickou reakci astmatiků na pohybovou zátěž. Vzhledem k tomu, že nemá klinicky významný účinek na homeostázu glukózy může být isradipin podáván diabetikům.
Ve studiích trvajících až dva roky nedošlo k poklesu antihypertenzního účinku.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)