salt:hasText
| - Absorpce
Absorpce klarithromycinu z tablet s řízeným uvolňováním je zpomalená, avšak je celkově stejná jako absorpce ze standardních tablet při stejných denních dávkách. Doba dosažení maximálních koncentrací se prodlužuje. Maximální koncentrace jsou poněkud nižší. Po době dosažení maximálních koncentrací (tmax) je kinetika klarithromycinu stejná pro oba typy tablet. Ustáleného stavu se dosahuje v průběhu tří dnů. Biologická dostupnost je nižší o 30 %, jestliže pacient užívá tablety s řízeným uvolňováním na lačno, a proto se pacientům doporučuje užívat tento léčivý přípravek s jídlem.
Distribuce
Koncentrace klarithromycinu ve tkáních je zhruba desetinásobkem koncentrace v krevním séru. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích (8,8 mg/kg), mandlích (1,6 mg/kg), v nosní sliznici, kůži, ve slinách, v alveolárních buňkách, sputu a ve středním uchu. Vazba klarithromycinu na sérové bílkoviny je nízká a reverzibilní.
Biotransformace a eliminace
Klarithromycin se metabolizuje v játrech. Bylo zjištěno nejméně 7 metabolitů. Nejdůležitějším je 14-hydroxyklarithromycin. Poločas je stejný pro oba typy tablet. Zhruba 40 % klarithromycinu se eliminuje močí a do 30 % stolicí.
Vliv věku či choroby na farmakokinetiku
Starší pacienti : Výsledky studií prokázaly, že u starších osob není nutno upravovat dávku vyjma nemocných se závažnou poruchou renálních funkcí.
Vliv onemocnění na farmakokinetiku přípravku : Po podání 200 mg klarithromycinu vzrůstá maximální koncentrace a AUC a klesá vylučování klarithromycinu u pacientů se závažným poškozením ledvin ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Tyto výsledky ukazují, že u pacientů se závažným zhoršením funkce ledvin se vyžaduje určitá úprava dávky. Proto u pacientů, jejichž clearance kreatininu je nižší než 0,5 ml/s (30 ml/min), nejsou tablety s řízeným uvolňováním vhodné. Tito pacienti by měli užívat tablety s okamžitým uvolňováním klarithromycinu v upraveném dávkování.
(cs)
|