| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání je průměrný rozsah absorpce fosinoprilu 30 % až 40 %. Absorpce fosinoprilu není ovlivněna přítomností potravy v trávicí soustavě, rychlost absorpce však může být snížena. Rychlá a úplná hydrolýza na aktivní fosinoprilát probíhá v gastrointestinální sliznici a v játrech.
Čas do dosažení Cmax nezávisí na dávce, maximální koncentrace je dosaženo přibližně za tři hodiny a odpovídá vrcholu inhibice odpovědi na angiotensin I, který lze zjistit za 3 až 6 hodin po podání. Po podání několika dávek nebo jedné dávky jsou farmakokinetické parametry (Cmax, AUC) přímo úměrné použité dávce fosinoprilu.
Distribuce
Fosinoprilát se vyznačuje vysokou vazbou na proteiny (> 95%), má relativně malý distribuční objem a zanedbatelnou vazbu na buněčné komponenty krve.
Metabolismus
Za jednu hodinu po perorálním podání fosinoprilu sodného zůstává v plasmě nezměněno méně než 1% fosinoprilu; 75% je přítomno jako aktivní fosinoprilát, 15-20% jako glukuronid fosinoprilátu (neaktivní) a zbytek (~5%) jako 4-hydroxy metabolit fosinoprilátu (aktivní).
Eliminace
Po intravenózním podání je fosinopril je eliminován ledvinami i játry. U pacientů s hypertenzí a s normální funkcí ledvin a jater, kterým byly podávány opakované dávky fosinoprilu, byl průměrný efektivní poločas akumulace fosinoprilátu T½ 11,5 hodiny. U pacientů se srdečním selháním byl efektivní T½ 14 hodin. Fosinopril je eliminován ledvinami i játry.
Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s renálním selháním (kreatininová clearance < 80 ml/min/1,73 m2) činila celková tělesná clearance fosinoprilátu přibližně polovinu hodnoty pozorované u pacientů s normální renální funkcí, zatímco v absorpci, biologické dostupnosti a vazbě na plasmatické proteiny nebyly pozorovány žádné signifikatní změny. Clearance fosinoprilátu se neliší podle stupně renálního selhání, snížení renální eliminace je kompenzováno zvýšením hepatobiliární eliminace. U pacientů s těžkým stupněm renálního selhání, včetně jeho terminálního stádia (kreatininová clearance < 10 ml/min/1,73 m2), bylo pozorováno mírné zvýšení hodnot AUC (méně než dvojnásobek normálních hodnot).
U pacientů s jaterním selháním (alkoholismus nebo biliární cirhóza) není hydrolýza fosinoprilu sodného signifikantně snížena, přestože může být snížena rychlost hydrolýzy. Celková clearance fosinoprilátu je téměř poloviční oproti clearance u pacientů s normální funkcí jater.
Omezené farmakokinetické údaje u dětí a dospívajících poskytla farmakokinetická studie s jednotným dávkováním u 19 pacientů s hypertenzí ve věku 6 až 16 let, kteří byl podáván roztok fosinoprilu 0,3 mg/kg.
Je třeba prokázat, zda jsou hodnoty plochy pod křivkou (AUC) a hodnoty maximálních koncentrací (Cmax) fosinoprilátu (aktivní forma fosinoprilu) u dětí od 6 do 16 let srovnatelné s hodnotami u dospělých, kterým byl podáván roztok fosinoprilu 20 mg.
Vrcholový eliminační poločas fosinoprilu byl 11-13 hodin a byl podobný i v ostatních fázích studií.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)