| salt:hasText
| - Citalopram je racemát, jehož S-enantioméru se přisuzuje zodpovědnost za farmakodynamický efekt. Farmakokinetická data jsou založena na racemátu.
Absorpce
Absorpce je téměř kompletní a nezávislá na příjmu potravy. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo v průměru za čtyři hodiny (v rozsahu 1 až 6 h) po podání. Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 80 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd) je přibližně 14 (12-17) l/kg. Vazba citalopramu a jeho hlavních metabolitů na plazmatické proteiny je přibližně 80%.
Metabolismus:
Citalopram je metabolizován na demetylcitalopram, didemetylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát kyseliny propionové. Významné metabolity citalopramu, demetylcitalopram a didemetylcitalopram jsou selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Jejich účinek je slabší a jsou více neselektivní než citalopram. Nepředpokládá se, že se podílejí na antidepresivním účinku citalopramu.
Eliminace
Eliminační poločas (T1/2β) je přibližně 36 hodin (v rozsahu 28 – 42 hodin), a systémová clearance citalopramu v plazmě (ClS) je přibližně 0,3 - 0,4 l/min. Citalopram je eliminován převážně játry (85 %) a zbytek (15 %) ledvinami. Z denní dávky citalopramu se 12 - (23) % vylučuje v nezměněné podobě močí. Metabolická clearance je přibližně 0,3 l/min a renální clearance je přibl. 0,05 - 0,08 l/min.
Kinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 1 - 2 týdny a mezi jednotlivci dochází ke čtyřnásobným variacím. Vztah mezi plazmatickými koncentracemi citalopramu a terapeutickou odpovědí nebo vedlejšími účinky není jasný.
Starší pacienti (>65 let)
U starších pacientů byly v souvislosti se sníženou rychlostí metabolismu zjištěny delší hodnoty plazmatického poločasu a nižší clearance. Systémová expozice (AUC) je o 50% vyšší u starších pacientů ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky (viz bod 4.2).
Pacienti se sníženou funkcí jater
Citalopram je u pacientů se sníženou jaterní funkcí eliminován pomaleji. Oproti pacientům s normální
jaterní funkcí je plazmatický poločas citalopramu při dané dávce přibližně dvakrát delší a plazmatické
koncentrace v ustáleném stavu jsou přibližně dvojnásobné.
Pacienti se sníženou funkcí ledvin
U pacientů se sníženou funkcí ledvin (CLcr 10 -53 ml/min) byl pozorován delší poločas a malý vzestup expozice citalopramem. Plazmatické koncentrace metabolitů dosud nebyly zkoumány, ale mohou být zvýšeny (viz bod 4.2).
Polymorfizmus
U pomalých metabolizátorů CYP2C19 byly pozorovány dvojnásobné plazmatické koncentrace escitalopramu ve srovnání s rychlými metabolizátory. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebyly pozorovány žádné závažné změny v expozici (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)