| salt:hasText
| - Absorpce anastrozolu je rychlá a maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo během dvou hodin po podání dávky (nalačno). Anastrozol je eliminován pomalu s poločasem plazmatické eliminace 40 až 50 hodin. Jídlo mírně snižuje rychlost, nikoliv však rozsah absorpce. Neočekává se, že by malá změna rychlosti absorpce měla při dávkování tablet anastrozolu jedenkrát denně klinicky významný vliv na plazmatické koncentrace v rovnovážném stavu. Přibližně 90 až 95 % plazmatické koncentrace anastrozolu v rovnovážném stavu je dosaženo po 7 dnech a kumulace je 3- až 4násobná. Neprokázalo se, že by farmakokinetické vlastnosti anastrozolu byly závislé na době podání nebo velikosti dávky.
Farmakokinetika Anastrozolu není závislá na věku postmenopauzálních žen.
Anastrozol je pouze ze 40 % vázán na plazmatické bílkoviny.
Anastrozol je pomalu eliminován, plazmatický poločas eliminace je 40 až 50 hodin.
Anastrozol je u postmenopauzálních žen intenzivně metabolizován, přičemž méně než 10 % dávky se vyloučí močí do 72 hodin po podání dávky v nezměněné formě. Anastrozol se metabolizuje N-dealkylací, hydroxylací a glukuronidací. Metabolity jsou vylučovány převážně močí. Triazol, hlavní metabolit v plazmě, neinhibuje aromatázu.
Poškození ledvin nebo jater
U dobrovolníků se stabilizovanou jaterní cirhózou je zdánlivá clearance (Cl/F) anastrozolu po perorálním podání přibližně o 30 % nižší než u srovnatelných kontrol (studie 1033IL/0014). Avšak plazmatické koncentrace anastrozolu u dobrovolníků s jaterní cirhózou byly v rozmezí pozorovaném u normálních subjektů v jiných studiích. Plazmatické koncentrace anastrozolu pozorované v průběhu dlouhodobých studií účinnosti u pacientů s jaterním poškozením byly v rozmezí plazmatických koncentrací anastrozolu pozorovaných u pacientů bez jaterního poškození.
Zdánlivá clearance (Cl/F) anastrozolu po perorálním podání ve studii 1033IL/0018 nebyla u dobrovolníků se závažným poškozením ledvin (GFR < 30 ml/min) ovlivněna, což je v souladu s tím, že anastrozol je eliminován převážně metabolismem. Plazmatické koncentrace anastrozolu pozorované v průběhu dlouhodobých studií účinnosti u pacientů s poškozením ledvin byly v rozmezí plazmatických koncentrací anastrozolu pozorovaných u pacientů bez poškození ledvin. Podávání anastrozolu pacientkám se závažným poškozením ledvin by mělo být prováděno s opatrností (viz body 4.2 a 4.4).
Pediatrická populace
U chlapců s pubertální gynekomastií (10-17 let) vykazoval anastrozol rychlou absorpci, velký distribuční objem a pomalou eliminaci s poločasem přibližně 2 dny. Clearance anastrozolu byla nižší u dívek (3-10 let) než u starších chlapců a expozice byla vyšší. U dívek vykazuje anastrozol velký distribuční objem a pomalou eliminaci.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)