| salt:hasText
| - Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Vykazuje vyšší protizánětlivou aktivitu než prednisolon a menší tendenci zadržovat sodík a vodu.
Obecně má methylprednisolon-acetát vlastnosti glukokortikoidu methylprednisolonu, je však méně rozpustný a obtížněji se biotransformuje, což vysvětluje jeho dlouhodobější účinek.
Glukokortikoidy difundují přes buněčné membrány a se specifickými cytoplazmatickými receptory vytvářejí komplexy. Tyto komplexy poté vstupují do buněčného jádra, váží se na DNA (chromatin) a stimulují transkripci mRNA a následnou syntézu proteinů různých enzymů, o nichž se soudí, že po systémovém podání mají mnoho různých účinků. Glukokortikoidy nejenže mají značný vliv na zánětlivé a imunitní procesy, ale ovlivňují i metabolismus cukrů, proteinů a tuků. Působí i na kardiovaskulární systém, kosterní sval a centrální nervový systém.
Účinky na zánětlivé a imunitní procesy:
Většina terapeutických aplikací je založena na protizánětlivých, imunosupresivních a antialergických vlastnostech glukokortikoidů. Tyto vlastnosti mají vliv na následující výsledky:
- snížený počet imunoaktivních buněk blízko ložiska zánětu,
- omezená vazodilatace,
- stabilizace lysozomálních membrán,
- inhibice fagocytózy,
- snížená produkce prostaglandinů a podobných látek.
Dávka 4,4 mg methylprednisolon-acetátu (4 mg methylprednisolonu) má stejný glukokortikosteroidový (protizánětlivý) účinek jako 20 mg hydrokortisonu. Methylprednisolon má pouze minimální mineralokortikoidní účinek (200 mg methylprednisolonu se rovná 1 mg desoxykortikosteronu).
Účinek na metabolizmus glycidů proteinů:
Glukokortikoidy mají katabolický účinek na proteiny. Uvolněné aminokyseliny se v játrech prostřednictvím glukoneogeneze přeměňují na glukózu a glykogen. Absorpce glukózy v periferních tkáních se snižuje, což může mít za následek hyperglykémii a glukosuremii, zvláště u pacientů se sklonem k diabetu.
Účinek na metabolizmus tuků:
Glukokortikoidy mají lipolytický účinek. Tato lipolytická aktivita ovlivňuje hlavně končetiny. Glukokortikoidy mají i lipogenní účinek, který se nejvýrazněji projevuje na hrudi, krku a na hlavě. To vše vede k redistribuci tukových depozit.
Maximální farmakologická aktivita glukokortikoidů je opožděná za maximálními hladinami v krvi, což naznačuje, že většina účinků léku je výsledkem modifikace enzymatické aktivity spíše než přímého účinku vlastního léku.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)