| salt:hasText
| - Almotriptan se dobře vstřebává, po perorálním podání je biologická dostupnost okolo 70 %. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) jsou přibližně mezi 1,5 – 3 hodinami po podání. Rychlost a rozsah absorpce není ovlivněna současným požitím jídla. U zdravých osob, které užily jednu perorální dávku v rozmezí od 5 mg do 200 mg, bylo Cmax a AUC proporcionální k dávce, což ukazuje na lineární farmakokinetickou závislost. Poločas eliminace (t1/2) je okolo 3,5 hodiny u zdravých jedinců. Není žádný důkaz jakéhokoliv vlivu pohlaví na farmakokinetiku almotriptanu.
Více než 75 % dávky je vyloučeno močí a zbytek stolicí. Přibližně 50 % almotriptanu je vyloučeno močí a stolicí v nezměněné formě. Hlavní cestou biotransformace je oxidační deaminace pomocí monoamino-oxidázy (MAO-A) na metabolit kyseliny indol octové. Další enzymy zapojené do metabolismu almotriptanu jsou cytochrom P450 (izoenzymy 3A4 a 2D6) a flavin mono-oxygenáza. Žádný z metabolitů není významně farmakologicky aktivní.
Po intravenózním podání zdravým osobám byly průměrné hodnoty pro distribuční objem, celkovou clearance a poločas eliminace 195 l, 40 l/h a 3,4h. Renální clearance (CLR) představovala asi 2/3 celkové clearance, a pravděpodobně se na ní podílí renální tubulární sekrece. CLR dobře koreluje s renální funkcí u pacientů s mírným (clearance kreatininu: 60 – 90 ml/min), středním (clearance kreatininu: 30 – 59 ml/min) a těžkým (clearance kreatininu: < 30 ml/ min) poškozením ledvin. Zvýšení průměru t1/2 (na 7 hodin) je statisticky a klinicky signifikantní pouze u pacientů s těžkým poškozením ledvin. V porovnání se zdravými jedinci bylo zvýšení maximální plazmatické koncentrace almotriptanu (Cmax) 9 %, 84 % a 72 % respektive u pacientů s mírným, středním a těžkým poškozením ledvin, vzhledem k čemuž bylo zvýšena expozice (AUC) 23 %, 80 % a 195 %. Podle výsledků, bylo celkové snížení clearance almotriptanu – 20 %, - 40 % a 65 % respektive pro pacienty s mírným, středním a těžkým poškozením ledvin. Podle očekávání byla celková (CL) a renální (CLR) clearance snížena, ale bez klinického významu u zdravých starších dobrovolníků ve srovnání s kontrolní skupinou mladých.
Na základě mechanismu clearance almotriptanu u člověka, je přibližně 45 % almotriptanu eliminováno jaterním metabolismem.
Proto, i když byly tyto mechanismy clearance zcela zablokovány nebo poškozeny, plazmatické hladiny almotriptanu se zvýšily maximálně dvojnásobně, a to za předpokladu že funkce ledvin (a renální clearance) není narušena poruchou funkce jater. U pacientů se závažným poškozením funkce ledvin, se Cmax zvýšila dvojnásobně a AUC se zvýšilo přibližně trojnásobně, ve srovnání se zdravými dobrovolníky. U pacientů se závažnou poruchou funkce jater by maximální změny ve farmakokinetických parametrech neměly překročit tyto rozsahy. Z tohoto důvodu nebyla provedena žádná studie na farmakokinetiku almotriptanu u pacientů s poškozením jater.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)