salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antimigrenika, selektivní agonisté 5-HT1 receptoru
ATC kód: N02CC05
Mechanizmus účinku
Almotriptan je selektivní agonista 5-HT1B a 5-HT1D receptoru. Tyto receptory zprostředkovávají vazokonstrikci určitých kraniálních cév, což bylo prokázáno ve studiích na izolovaných preparátech lidských tkání. Almotriptan také ovlivňuje trigeminovaskulární systém, inhibuje extravazaci plazmatických proteinů z mozkomíšních plen a následně trigeminální ganglionickou stimulaci, která je příznakem neuronického zánětu, který je pravděpodobně zapojen do fyziopatologie vzniku migrény. Almotriptan nemá žádný významný vliv na jiné subtypy 5-HT receptorů a žádnou významnou afinitu pro adrenonergní, adenosinová, angiotensinová, dopaminová nebo tachykininová vazebná místa.
Farmakodynamické účinky
Účinnost almotriptanu v léčbě akutního záchvatu migrény je založena na čtyřech multicentrických, placebem kontrolovaných klinických studiích, které zahrnovaly více než 700 pacientů kterým byla podávána dávka 12,5 mg almotriptanu. Pokles bolesti nastal za 30 minut po podání, a procentuální odpověď (redukce bolesti hlavy ze středně-těžká na mírná až žádná) po 2 hodinách byla 57 – 70 % s almotriptanem a 32 – 42 % po podání placeba. Navíc, almotriptan zmírnil nevolnost, fotofobii a fonofobii spojenou se záchvaty migrény.
(cs)
|