Medroxyprogesteron-acetát (17a‑hydroxy‑6a‑methylprogesteron acetat) je derivátem progesteronu.
Mechanismus účinku
Medroxyprogesteron-acetát je syntetický progestin (strukturálně příslušející k endogennímu hormonu progesteronu), u kterého bylo prokázáno několik farmakologických účinků na endokrinní systém:
inhibici gonadotropinů hypofýzy (FSH folikuly stimulující hormon a LH luteotropní hormon);
pokles hladin ACTH-adenokortikotropního hormonu a hydrokortizonu v krvi;
pokles cirkulujícího testosteronu;
pokles hladin cirkulujícího estrogenu (jako výsledek inhibice FSH a enzymatické indukce hepatické reduktázy), vedoucí ke zvýšení clearance testosteronu a následně poklesu konverze androgenů na estrogeny).
Všechny tyto aktivity vedou k řadě farmakologických účinků, jak je popsáno níže.
Medroxyprogesteron-acetát vykazuje protinádorovou aktivitu. Pokud se podává ve vysokých dávkách (perorálně nebo intramuskulární injekcí) je účinný v paliativní léčbě hormon-responzivních maligních nádorů.
(cs)