salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, inhibitory testosteron- 5-alfa reduktázy
ATC kód: G04CB01
Finasterid je kompetitivní inhibitor lidské 5alfa-reduktázy typu II, s níž pozvolna vytváří stabilní enzymový komplex. Obrat z tohoto komplexu je velmi pomalý (t1/2 = 30 dní). In vitro a in vivo bylo zjištěno, že finasterid je specifickým inhibitorem 5alfa-reduktázy typu II, bez afinity vůči receptoru pro androgen.
Benigní hyperplazie prostaty (BPH) se vyskytuje u většiny mužů ve věku nad 50 let a její prevalence se s věkem zvyšuje. Epidemiologické studie naznačují, že zvětšení prostaty trojnásobně zvyšuje riziko akutní retence moči a chirurgického výkonu na prostatě. U mužů se zvětšením prostaty existuje i třikrát vyšší pravděpodobnost středně těžkých až těžkých močových symptomů a zmenšení průtoku moči než u mužů s malou prostatou. Zvětšení prostatických žláz a následná BPH závisí na účinném androgenu, dihydrotestosteronu (DHT). Testosteron, produkovaný testes a adrenálními žlázami, je rychle přeměněn na DHT 5a-reduktázou typu II, především v prostatě, játrech a kůži, kde je enzym vázán nejčastěji na jádra buněk těchto tkání.
U pacientů s BPH bylo prokázáno, že finasterid, užívaný po dobu 4 let v dávce 5 mg/den, redukoval koncentrace DHT v oběhu přibližně o 70 % a byl doprovázen střední redukcí objemu prostaty přibližně o 20 %. Navíc PSA byl redukován přibližně o 50 %, což odpovídá snížení růstu epiteliálních buněk. Suprese hladin DHT a regrese hyperplazie prostaty spolu s doprovodným snížením hladin PSA bylo ve studiích zachováno po dobu až 4 let. V těchto studiích byly hladiny cirkulujícího testosteronu zvýšeny přibližně o 10-20 %, zůstaly však ve fyziologickém rozmezí.
(cs)
|