About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC154321_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Modafinil je racemická sloučenina, jejíž enantiomery mají různou farmakokinetiku. Eliminační poločas R-isomeru je u dospělých lidí přibližně třikrát delší než poločas S-isomeru. Linearita/nelinearita Farmakokinetické vlastnosti modafinilu jsou lineární a na čase nezávislé. Systémová expozice se proporcionálně zvyšuje v rostoucí dávkou v rozmezí od 200 do 600 mg. Absorpce Modafinil se snadno absorbuje. Maximální plazmatické koncentrace se dosahuje za 2 až 4 hodiny po podání. Potrava nemá vliv na celkovou biologickou dostupnost modafinilu, při podávání s potravou však může být absorpce (tmax) přibližně o hodinu opožděna. Distribuce Modafinil se mírně váže na plazmatické bílkoviny (přibližně z 60 %), především na albumin. Riziko interakcí s léčivy se silnou vazbou na plazmatické bílkoviny je proto malé. Biotransformace Modafinil se metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem (40 – 50% dávky) je modafinilová kyselina, která nemá farmakologickou aktivitu. Eliminace Vylučování modafinilu a jeho metabolitů se děje převážně ledvinami. Malá část (< 10 % dávky) se vylučuje nezměněna. Poločas eliminace modafinilu po více dávkách je 15 hodin. Poškození ledvin Závažné chronické selhání ledvin (clearance kreatinínu do 20 ml/min) významně neovlivnilo farmakokinetiku modafinilu podávaného v dávce 200 mg, ale hladiny kyseliny modafinilové se zvýšily 9x. O bezpečnosti a účinnosti dávkování u pacientů s poškozením ledvin není k dispozici dostatek údajů. Poškození jater U pacientů s cirhózou poklesla orální clearance modafinilu o cca 60 % a koncentrace při ustáleném stavu se zdvojnásobily. Proto je třeba při těžkém jaterním poškození snížit dávku modafinilu na polovinu. Starší pacienti Údaje o použití modafinilu u starších pacientů jsou omezené. Vzhledem k možnosti nižší clearance a vyšší systémové expozici se u pacientů starších 65 let doporučuje zahájit léčbu dávkou 100 mg denně. Pediatrická populace U pacientů od 6 do 7 let se předpokládá poločas přibližně 7 hodin a postupně se s věkem zvyšuje až na hodnotu u dospělých (přibližně 15 hodin). Tento rozdíl v clearance je u mladších pacientů částečně kompenzován menší velikostí a nižší hmotností, což vede ke srovnatelné expozici po podání srovnatelných dávek. Ve srovnání s dospělými jsou u dětí a dospívajících přítomny vyšší koncentrace jednoho z cirkulujících metabolitů - modafinil sulfonu. Kromě toho bylo po opakovaném podávání modafinilu u dětí a dospívajících pozorováno časově závislé snižování systémové expozice s ustálením přibližně po šesti týdnech. Jakmile se dosáhne ustáleného stavu, farmakokinetické vlastnosti modafinilu se během pokračujícího podávání po dobu až 1 roku již nemění. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software