| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptika, sympatomimetika s centrálním účinkem
ATC kód: N06BA07
Modafinil podporuje bdělost u různých živočišných druhů, včetně lidí. Přesný mechanismus či mechanismy, kterými modafinil posiluje bdělost, nejsou známy.
Podle neklinických modelů má modafinil slabé až zanedbatelné interakce s receptory podílejícími se na regulaci spánku a bdění (např. adenosin, benzodiazepin, dopamin, GABA, histamin, melatonin, norepinefrin, orexin a serotonin). Modafinil také neinhibuje aktivitu adenylyl cyklázy, katechol-O-methyltransferázy, kyselina glutamová dekarboxylázy MAO-A nebo B, syntetázy oxidu dusnatého, fosfodiesterázy II-VI nebo tyrosin hydroxylázy. I když modafinil není přímo působící agonista dopaminových receptorů, in vitro a in vivo údaje naznačují, že se modafinil váže na dopaminový transportér a inhibuje vychytávání dopaminu. Bdělost podporující účinky modafinilu jsou antagonizovány D1/D2 receptory, což naznačuje nepřímou agonistickou aktivitu.
Modafinil zřejmě není přímým agonistou α1-adrenergních receptorů. Modafinil se sice váže k transportéru norepinefrinu a inhibuje vychytávání norepinefrinu, ale tyto interakce jsou slabší než ty, které byly pozorovány u transportéru dopaminu. Přestože modafinilem indukovanou bdělost lze ztlumit podáním α1-adrenergního antagonisty prazosinu, v jiných testovacích systémech (např. vas deferens) reagujících na agonisty α-adrenergních receptorů je modafinil neaktivní.
V neklinických modelech shodné bdělost působící dávky methylfenidátu a amfetaminu zvyšují neuronální aktivaci po celém mozku, zatímco modafinil, na rozdíl od klasických psychomotorických stimulans, převážně ovlivňuje mozkové oblasti zodpovědné za regulaci vzrušení, spánku, probuzení a ostražitosti.
U lidí modafinil obnovuje a/nebo zlepšuje úroveň a trvání bdělosti a schopnost koncentrace přes den v závislosti na dávce. Podání modafinilu má za následek elektrofyziologické změny, které způsobují zvýšení pozornosti a zlepšení objektivních kritérií schopnosti udržet bdělost.
Účinnost modafinilu u pacientů s obstrukční spánkovou apnoe (OSA), kteří trpí nadměrnou denní spavostí navzdory léčbě ventilačním režimem CPAP (continuous positive airway pressure), byla zkoumána v krátkodobých randomizovaných kontrolovaných klinických studiích. I když bylo zaznamenáno statisticky významné zlepšení ospalosti, rozsah účinku modafinilu a rychlost odpovědi na modafinil byly, posuzováno na základě objektivních měření, malé, a navíc omezené na malý výsek populace léčených pacientů. S ohledem na tyto skutečnosti a známý bezpečnostní profil modafinilu rizika převažují nad prokázaným prospěchem.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)