salt:hasText
| - Absorpce
Tamsulosin se rychle absorbuje ze střevního traktu a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Absorpce tamsulosinu se snižuje, pokud je přípravek aplikován krátce po jídle. Rovnoměrnost absorpce lze podpořit tím, že pacient bude tamsulosin užívat vždy po snídani.
Kinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu, pokud je pacient nasycen, dosahují plazmatické koncentrace svého maxima přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného přívodu látky, je Cmax přibližně o dvě třetiny vyšší, než po aplikaci jednotlivé dávky. Toto zvýšení bylo pozorováno u starších nemocných; totéž lze však očekávat rovněž u mladých pacientů.
Pokud jde o plazmatické hladiny dosažené jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání, existují mezi jednotlivými pacienty značné individuální rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu a toxicitu vyšší, než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu je přibližně 10 hodin (při podání po jídle) a 13 hodin při ustáleném stavu.
(cs)
|