| salt:hasText
| - Absorpce ��Amiodaron je jódovým derivátem benzofuranu s jen velmi nepatrnou rozpustností ve vodě. Hlášené míry absorpce naznačují, že vstřebávání nastává buď v rámci celého zažívacího traktu, nebo že léčivý přípravek může podstupovat jaterní re-cirkulaci.
�Po perorálním podání amiodaron vykazuje nízkou a extrémně proměnlivou systémovou dostupnost. Hlášené hodnoty jsou v rozsahu od cca 20 - 80%. Biologická dostupnost 35 ± 14% (sledováno po dobu 24 hodin po podání dávky) byla odhadnuta a bylo zjištěno, že je v dobré shodě s tou, která je odhadována pro delší časový interval 60 - 80 dnů (38 ± 10%).
Potrava zvyšuje rychlost a rozsah vstřebávání amiodaronu. Účinky potravy na biologickou dostupnost referenčního přípravku byly studovány u 30 zdravých jedinců, kteří dostali jednu 600 mg dávku ihned po požití jídla s vysokým obsahem tuku a po celonočním půstu. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-času (AUC) a maximální plazmatická koncentrace (Cmax) amiodaronu se zvýšily 2,3x (rozmezí 1,7 - 3,6) a 3,8x (rozmezí 2,7 - 4,4), resp., v přítomnosti potravy. Jídlo také zvýšilo rychlost vstřebávání amiodaronu a zkrátilo čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) o 37%. Střední AUC a střední Cmax desethyamiodaronu se zvýšily o 55% (rozmezí 58 - 101%) a 32% (v rozmezí 4 - 84%), resp., ale nedošlo k žádné změně Tmax za přítomnosti potravy.
Zprávy naznačují, že významný first-pass metabolismus může být zodpovědný za neúplnou biologickou dostupnost, ale to musí být ještě prokázáno. Nicméně hepatální extrakční poměr se odhaduje na 0,13, což naznačuje, že špatná dostupnost může být způsobena neúplnou absorpcí.��Během léčby více dávkami může koncentrace v séru nebo plazmě stoupat po dobu 30 dnů po prvním podání.
Distribuce� �Je hlášeno, že amiodaron je silně vázán na plazmatické bílkoviny. Bylo zjištěno, že distribuční objem je velmi vysoký. Vysoké tkáňové koncentrace byly nalezeny v tukové tkáni, játrech a plících. Amiodaron může procházet přes placentární bariéru a v plodu byly nalezeny nízké koncentrace, odpovídající v poměru k těm v těle matky. Amiodaron je vylučován do mateřského mléka.
Metabolismus� �V literatuře prozatím nebyl úplně popsán metabolismus amiodaronu. Bylo analyzováno několik možných metabolitů, ale pouze desethylamiodaron, N dealkylovaný metabolit, byl jednoznačně prokázán v krvi a tkáni pacientů léčených amiodaronem. Malé množství jód obsahujících látek bylo zjištěno v moči, což naznačuje, že amiodaron prochází dejodizací.��Byla hlášena přítomnost desethylamiodaronu v plazmě asi 30 minut po jedné perorální dávce amiodaronu. Maximálních hodnot 500 ng/ml bylo dosaženo asi po 5 hodinách po podání. Dlouhodobé podávání vede k hromadění desethylamiodaronu. Asi po 40 dnech jsou hlášeny hladiny v séru zhruba ve výši 50% hladin amiodaronu. Je zde evidence, že desethylamiodaron je farmakologicky aktivní a může přispívat k antiarytmickým účinkům mateřské látky.
Eliminace� �Amiodaron je eliminován především jaterním metabolismem s méně než 1% dávky vylučovaným močí v nezměněné formě. Je zde domněnka, že amiodaron může být eliminován žlučí, jelikož byly zaznamenány vysoké žlučové koncentrace léčivého přípravku v nezměněné formě.��Po podání jednorázové dávky byly hlášeny eliminační poločasy mezi čtyři hodinami a 25 dny (intravenózní injekce) a mezi sedmi a 80 hodinami (perorální dávka). Variabilita výsledků může souviset s přesností metody měření. Během léčby je eliminační poločas v plazmě mnohem delší (průměrně 50 dnů, hlášené rozmezí 20 - 100 dnů).
Nebyly provedeny žádné kontrolované pediatrické studie. V omezených zveřejněných údajích týkajících se pediatrických pacientů, které jsou k dispozici, nebyly v porovnání s dospělými zjištěny žádné rozdíly.��
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)