| salt:hasText
| - Absorpce
U pacientů s normální funkcí ledvin, po jednohodinové intravenózní infuzi 5 mg/kg gancikloviru, se celková hodnota AUC pohybovala v rozmezí od 22,1 ( 3,2 (n=16) do 26,8 ( 6,1 (g.h/ml (n=16) a hodnota Cmax od 8,27 ( 1,02 (n=16) do 9,0 ( 1,4 (g/ml (n=16).
Distribuce v organismu
Zdánlivý rovnovážný distribuční objem gancikloviru po intravenózním podání byl 0,74 ( 0,15 l/kg (n=98). Koncentrace v cerebrospinální tekutině stanovené v časovém rozmezí 0,25 až 5,67 hodin po podání dávky u třech pacientů, kteří obdrželi 2,5 mg/kg gancikloviru injekce (trvání infuze 8 nebo 12 hodin) se pohybovaly v rozmezí 0,31 až 0,68 (g/ml, což představuje 24 - 70 % odpovídajících plazmatických koncentrací. Vazba gancikloviru na plasmatické bílkoviny byla 1 - 2 % při plasmatických koncentracích látky od 0,5 až 51 (g/ml.
Poměrná koncentrace gancikloviru v subretinální tekutině (subretinální/plasmatická) po intravenózní dávce 5 mg/kg u 13letého pacienta po transplantaci kostní dřeně byla 0,88 v době 5,6 hodin po infuzi a 2,03 v době 8 hodin po infuzi.
Biotransformace a eliminace z organismu
Intravenózně podaný ganciklovir má lineární farmakokinetiku v rozpětí koncentrací 1,6 až 5,0 mg/kg. Renální vylučování nezměněného přípravku glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí je hlavním eliminačním mechanismem gancikloviru. U pacientů s normální funkcí ledvin bylo po intravenózním podání dávky nalezeno v moči 91,3 ( 5,0 % nezměněného gancikloviru. Celková clearance intravenózně podané dávky gancikloviru byla 3,52 ( 0,80 ml/min/kg (n=98) zatímco renální clearance byla 3,20 ( 0,80 ml/min/kg, což představovalo 91 ( 11 % hodnoty celkové clearance (n=47). Po intravenózním podání byl eliminační poločas gancikloviru v organismu 3,5 ( 0,9 hod (n=98).
U člověka nebyl nalezen žádný metabolit gancikloviru.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
Pacienti se sníženou funkcí ledvin: Farmakokinetika přípravku Cymevene podaného intravenózně byla studována u 7 pacientů s poškozením ledvin (hladiny kreatininu (1,4 mg/dl, medián 3,4 mg/dl), kteří obdrželi dávky v rozmezí 1,25 - 5.0 mg/kg. Clearance gancikloviru byla u těchto pacientů snížena o 1,20 ( 0,87 ml/min/kg a eliminační poločas byl prodloužen o 11,5 ( 3,9 hodiny.
Údaje o clearance gancikloviru u pacientů se sníženou funkcí jater nejsou k dispozici. Lze předpokládat, vzhledem k eliminačnímu mechanismu gancikloviru, že snížené jaterní funkce budou mít minimální vliv na clearance.
Hemodialýza průkazně snižuje plazmatickou koncentraci gancikloviru asi o 50 % jak po intravenózním tak perorálním podání.
Farmakokinetika u dětských pacientů:
Farmakokinetika gancikloviru byla rovněž studována u 10 dětských pacientů ve věku od 9 měsíců do 12 let. Farmakokinetické hodnoty gancikloviru byly shodné po intravenózním podání jedné nebo opakovaných dávek (q12 hod) 5 mg/kg. Rovnovážný distribuční objem byl 0,64 ( 0,22 l/kg, hodnoty Cmax 7,9 ( 3,9, celkové clearance 4,7 ( 2,2ml/min/kg a t1/2 2,4 ( 0,7 hod. Farmakokinetika intravenózně podaného gancikloviru u novorozenců a dětí je podobná jeho farmakokinetice u dospělých. U donošených novorozenců ((3 500 g) byla hodnota clearance gancikloviru 120 ml/min/1,73 m2.
Starší pacienti: Nebyla provedena žádná studie, která by studovala farmakokinetiku gancikloviru u pacientů starších 65 let.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)