| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty.
ATC kód: R06A E09
Levocetirizin, (R) enanthiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1- receptorů.
Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským H1-receptorům (Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 115 ( 38 min. Po jednorázovém podání vykazuje levocetirizin po 4 hodinách obsazenost receptorů z 90 % a po 24 hodinách z 57 %.
Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.
Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v randomizovaných kontrolovaných studiích.
Ve studii porovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem indukovanou „wheal and flare“ (erupce s okolním zarudnutím), vedla léčba levocetirizinem k významnému poklesu tvorby wheal and flare, který byl nejvýraznější v prvních 12 hodinách a trval 24 hodin (p < 0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem.
Nástup účinku levocetirizinu v dávce 5 mg na kontrolu pylem navozených symptomů byl v placebem kontrolovaných studiích využívajících model expoziční alergenové komůrky pozorován 1 hodinu po požití léku.
V in vitro studiích (Boydenova komora a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů přes kožní i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci cévní permeability a pokles uvolňování eosinofilů.
Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studií u dospělých pacientů trpících sezónní nebo celoroční alergickou rhinitidou.
Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích. Těchto studií se zúčastnily děti ve věku 6 – 12 let se sezónní nebo celoroční alergickou rýmou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil symptomy a zvýšil kvalitu života související se zdravím.
V placebem kontrolované klinické studii, které se zúčastnilo 166 pacientů s chronickou idiopatickou urtikarií, bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg 1x denně po dobu 6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla v porovnání s placebem k významnému snížení tíže pruritu v prvním týdnu a v celém období léčby. Levocetirizin v porovnání s placebem rovněž více zlepšil kvalitu života související se zdravím posuzovanou podle dermatologického indexu kvality života.
Vztah farmakokinetiky k farmakodynamice
Levocetirizin 5 mg způsobuje podobnou inhibici histaminem indukovaného wheal and flare a edému jako cetirizin 10 mg. Stejně jako u cetirizinu není účinek na histaminem indukovanou kožní reakci přímou funkcí plazmatické koncentrace.
Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)