salt:hasText
| - Maximální koncentrace v ustáleném stavu činí přibližně 300 ng/ml a je dosažena za 1,0 ± 0,5 h. �U cetirizinu nebyla po denních dávkách 10 mg po dobu 10 dnů pozorována žádná akumulace. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztok, tobolky i tablety.
Distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93 ± 0,3 % na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě. Terminální poločas je přibližně 10 hodin.
Cetirizin má v rozsahu dávkování 5 až 60 mg lineární kinetiku.
Zvláštní skupiny populace
Starší lidé: po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání �s ostatními pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40%. �Tento pokles clearance cetirizinu zřejmě souvisel u starších dobrovolníků se sníženou funkcí ledvin.
Děti, kojenci a batolata : u dětí ve věku od 6 do 12 let byl poločas cetirizinu přibližně 6 hodin �a u dětí ve věku od 2 do 6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6 až 24 měsíců je snížen �na 3,1 hodiny.
Pacienti s poruchou ledvin : farmakokinetika byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů �se střední poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a k 70 % snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin nelze účinně odstranit dialýzou.
U pacientů se střední nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2).
Pacienti s poruchou jater : U pacientů s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo
v porovnání se zdravými dobrovolníky k 50% prodloužení poločasu a ke 40 % snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poškozením jater, kteří současně trpí �i poruchou funkce ledvin.
(cs)
|