| salt:hasText
| - Mechanismus účinku: selektivní agonisté serotoninu (5HT 1B/1D)
Farmakoterapeutická skupina: antimigrenika, selektivní antagonisté serotoninu (5HT1), ATC kód: N02C C04
Rizatriptan se s velkou afinitou selektivně váže na lidské receptory 5HT1B a 5HT1D, přičemž má malé nebo nemá žádné účinky nebo farmakologickou aktivitu na receptorech 5HT2, 5HT3; adrenergních alfa1, alfa2 či beta receptorech; D1, D2, dopaminergních, histaminových H1 receptorech; muskarinových receptorech nebo benzodiazepinových receptorech.
Terapeutická aktivita rizatriptanu při léčení migrenózních bolestí hlavy může být přisouzena jeho agonistickým účinků na 5HT1B a 5HT1D receptorech v extracerebrálních intrakraniálních cévách, o nichž se má za to, že se během záchvatu dilatují, a na trigeminálních senzorických nervech, které je inervují. Aktivace těchto 5HT1B a 5HT1D receptorů může vést ke konstrikci intrakraniálních cév vytvářející bolest a k inhibici uvolňování neuropeptidu, což vede k oslabení zánětu v citlivých tkáních a ke snížení trigeminové transmise signálu bolesti do centra.
Farmakodynamické účinky
Dospělí
Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizát při akutní léčbě záchvatů migrény byla stanovena ve dvou multicentrických, randomizovaných, placebem kontrolovaných hodnoceních, které byly podobné v navržených studiích přípravku MAXALT tablety. V jedné studii (n = 311) byly poměry úlevy, 2 hodiny po podání, u pacientů léčených přípravkem MAXALT perorální lyofilizát přibližně 66 % pro rizatriptan 5 mg a 10 mg, v porovnání se 47 % ve skupině s placebem. V rozsáhlejší studii (n = 547) byly poměry úlevy, 2 hodiny po podání, 59 % u pacientů léčených přípravkem MAXALT perorální lyofilizáty 5 mg a 74 % 10 mg, v porovnání s 28 % ve skupině s placebem. Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty snižoval postižení, zmírňoval nauzeu, fotofobii a fonofobii, které záchvaty migrény doprovázejí. Významný účinek zmírnění bolesti byl pozorován již po 30 minutách po podání v jedné ze dvou klinických studií pro 10mg dávku (viz bod 5.2).
Přípravek MAXALT zůstává účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény, která se objevuje 3 dny před nebo po nástupu menzes.
Dospívající (12 až 17 let věku)
Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty u pediatrických pacientů (12 až 17 let věku) byla hodnocena v multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s paralelní skupinou (n = 570). Požadavek na populaci pacientů byl, aby šlo o pacienty historicky nereagující na léčbu nesteroidními antirevmatiky a paracetamolem. Pacienti s kvalifikujícími migrenózními bolestmi hlavy zpočátku dostávali během 30 minut po nástupu bolestí placebo nebo rizatriptan. Po 15minutové placebové úvodní fázi byl u subjektů, které nereagovaly na placebo, poté jednotlivý migrenózní záchvat léčen placebem nebo rizatriptanem. Za využití dávkovací strategie založené na hmotnosti dostávali pacienti vážící 20 až < 40 kg 5 mg rizatriptanu a pacienti vážící ≥ 40 kg dostávali 10 mg rizatriptanu.
V této obohacené populační studii byl pozorován 9% rozdíl mezi aktivní léčbou a placebem ohledně primárního kritéria hodnocení spočívajícího v nepřítomnosti bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na žádnou bolest) 2 hodiny po léčbě (31 % u rizatriptanu vs. 22 % u placeba (p = 0,025)). Ohledně sekundárního kritéria hodnocení spočívajícího v úlevě od bolesti (snížení ze středně silné až silné bolesti na mírnou nebo žádnou bolest) nebyl zjištěn žádný významný rozdíl.
Děti (6 až 11 let věku)
Účinnost přípravku MAXALT perorální lyofilizáty byla rovněž hodnocena u pediatrických pacientů ve věku 6 až 11 let ve stejném akutním placebem kontrolovaném klinickém hodnocení (n = 200). Procento pacientů, kteří dosáhli stavu bez bolesti 2 hodiny po léčbě se u pacientů, kteří dostávali přípravek MAXALT perorální lyofilizáty 10 mg v porovnání s pacienty, kteří dostávali placebo, statisticky významně nelišilo (39,8 % vs. 30,4 %, p = 0,269).
Přípravek MAXALT perorální lyofilizáty umožňuje pacientům s migrénou léčit záchvat migrény bez nutnosti požít tekutiny. To pacientům umožňuje časnější podání léčivých přípravků, například pokud nejsou k dispozici tekutiny, a také vyhnout se možnému zhoršení gastrointestinálních příznaků navozenému požíváním tekutin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)