| salt:hasText
| -
Vstřebávání
Tianeptin se rychle a skoro úplně vstřebává v zažívacím traktu (biodostupnost léku je 99%) a nepodléhá efektu prvního průchodu. Doba od perorálního podání 12,5 mg látky do získání maximální koncentrace je 1 až 2 hodiny. Potrava dobu vstřebávání ovlivňuje jen nepatrně, lék může být podáván spolu s jídlem, což má vliv na zlepšení spolupráce pacienta s lékařem.
Distribuce
Distribuce tianeptinu v lidském organizmu je rychlá; průměrný poločas distribuce je cca. 0,7 hodiny. Distribuce v organizmu je omezená, zdánlivý objem distribuce léku po perorálním podání je cca. 0,8 L/kg a po nitrožilním podání je podobný. Tianeptin se ve velkém procentu váže v plazmě (95 až 96 %), primárně na albumin. U pacientů s chronickým onemocněním ledvin, vzhledem k vysokým koncentracím neesterifikovaných mastných kyselin, byla pozorována vyšší koncentrace volné frakce léku.
Metabolizmus
Tianeptin je hlavně metabolizován β-oxidací a (v menší míře) N-demetylací v játrech. Metabolozmus může probíhat také v jiných lokalitách (např. v plazmě, ledvinách). Derivát kyseliny pentanové (MC5) je hlavní aktivní metabolit tianeptinu, derivát kyseliny propionové (MC3) je metabolit neaktivní, který se objevuje hlavně v moči. Biotransformace tianeptinu neprobíhá prostřednictvím cytochromu P450.
Vylučování
Tianeptin je vylučován pomocí ledvin a mimoledvinnou cestou. Pouze 8% nezmetabolizovaných aktivních látek je vylučována pomocí ledvin; prvotní metabolity jsou vylučovány spolu s močí. Vylučování žlučí je 15%. Celková clearance je 240ml/min.
Koncový eliminační poločas je 2,5 až 3 hodiny pro původní tianeptin, a pro aktivní metabolit MC5 je 7 až 8 hodin.
Starší osoby
Farmakokinetické studie prováděné u starších lidí (nad 70 let) během dlouhodobé léčby pomocí tianeptinu ukázaly, že poločas eliminace v této skupině se prodlužuje na dobu 4 až 9 hodin. Dávkování v této skupině nemocných by mělo být vhodně modifikováno.
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater či závislosti na alkoholu, s cirhózou nebo bez ní, se farmako-kinetické ukazatele nemění.
Porucha funkce ledvin
Studie prováděné u pacientů s poruchou funkce ledvin prokázaly prodloužení doby poločasu eliminace trianeptinu o 1 hodinu. Dávkování v této skupině nemocných by mělo být vhodně modifikováno.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)