salt:hasText
| - Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách se amlodipin dobře resorbuje a maximální plazmatické koncentrace v krvi dosahuje mezi 6-12 hodinami po podání dávky. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje mezi 64 a 80%. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro ukázaly, že přibližně 97,5% cirkulujícího amlodipinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.
Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.
Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35 - 50 hodin a je v souladu s dávkováním jednou denně. Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na neaktivní metabolity. Přibližně 60 % podané dávky se vylučuje močí, z toho 10 % v nemetabolizované formě.
Užívání při poškození jater
K dispozici jsou velmi omezené klinické údaje týkající se podávání amlodipinu pacientům s poškozením jater. Pacienti s jaterní insuficiencí měli snížený clearance amlodipinu mající za následek delší poločas a zvýšení AUC o přibližně 40-60%.
Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších osob stejná. Clearance amlodipinu má sklon ke snižování s výsledným zvýšením plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a terminálního eliminačního poločasu u starších pacientů. Zvýšení plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a terminálního eliminačního poločasu u pacientů s městnavým srdečním selháním bylo ve studii této věkové skupiny dle očekávání (viz bod 4.4).
Použití u dětí
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do 17 let (34 pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), které dostávaly amlodipin v dávkách mezi 1,25 a 20 mg jednou nebo dvakrát denně. U dětí ve věku od 6 do 12 let a u dospívajících ve věku 13-17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,4 l/hod u chlapců a 16,4 a 21,3 l/hod u dívek. Byla pozorována značná variabilita v expozici mezi jednotlivci. Údaje týkající se dětí mladších 6 let jsou omezené.
(cs)
|