About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC153409_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Absorpce je téměř úplná a nezávislá na příjmu potravy (Tmax = 3 hodiny). Biologická dostupnost je přibližně 80%. Citalopram perorální kapky, roztok má přibližně o 25 % vyšší biologickou dostupnost v porovnání s tabletovou formou. Distribuce Zdánlivý distribuční objem citalopramu (Vd)( je přibližně 12-17 l/kg. Citalopram a jeho hlavní metabolity se váží z méně než 80 % na plazmatické bílkoviny. Biotransformace Citalopram se metabolizuje na účinný demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid a neúčinný deaminovaný derivát kyseliny propionové. Všechny účinné metabolity jsou také SSRI, i když slaběji působící v porovnání s citalopramem. Hlavní podíl v plazmě představuje nezměněný citalopram. Koncentrace demethylcitalopramu dosahuje obvykle 30-50 % koncentrace citalopramu, didemethylcitalopramu 5-10 %. Biotransformace citalopramu na demethylcitalopram je zprostředkována subsystémem CYP2C19 (asi 38 %), CYP3A4 (asi 31 %) a CYP2D6 (asi 31 %). Eliminace Eliminační poločas (T½() je přibližně 1,5 dne; systémová plazmatická clearance Cls leží v rozmezí 0,3-0,4 l/min; perorální plazmatická clearance Cloral=0,4 l/min. Citalopram se vyloučí z 85 % játry, zbylých 15 % ledvinami. 12-23 % denní dávky se vyloučí močí jako nezměněný citalopram. Hepatální (reziduální) clearance je přibližně 0,3 l/min, renální clearance v rozmezí 0,05 – 0,08 l/min. Linearita Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo během 1-2 týdnů. Při podávání denní dávky 40 mg dosahuje plazmatická hladina průměrné hodnoty 300 nmol/l (165-405 nmol/l). Starší pacienti (> 65 let) U starších pacientů byl zjištěn delší biologický poločas (1,5-3,75 dne) a nižší hodnoty clearance (0,08-0,3 l/min) vlivem pomalejšího metabolismu. Hodnoty dosažené v ustáleném stavu jsou u starších pacientů zhruba dvojnásobné v porovnání s hodnotami u mladších pacientů léčených stejnou dávkou. Snížená funkce jater Citalopram se vylučuje pomaleji u pacientů se sníženou funkcí jater. Biologický poločas a ustálený stav plazmatické hladiny citalopramu je přibližně dvojnásobný v porovnání s pacienty s normální funkcí jater při podání stejné dávky. Snížená funkce ledvin Citalopram se eliminuje pomaleji u pacientů s mírně až středně těžkou poruchou funkce ledvin, bez významného vlivu na farmakokinetiku citalopramu. Zatím chybí zkušenosti s léčbou pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min). Polymorfismus In vivo provedené výzkumy prokázaly, že metabolismus citalopramu podléhá klinicky nevýznamnému polymorfismu oxidace sparteinu/debrisochinu (CYP2D6). Jako prevence pro pomalé metabolizátory enzymového systému CYP2C19 by měla být zvážena úvodní dávka 10 mg denně (viz bod 4.2). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 108 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software