| salt:hasText
| - Cefotaxim se v trávicím traktu dostatečně nevstřebává, podává se proto výhradně parenterálně.
Po intramuskulární aplikaci jednorázové dávky 0,5 nebo 1 g cefotaximu zdravým dospělým osobám s normální funkcí ledvin je maximálních koncentrací v séru dosaženo přibližně za 30 minut po podání.
Po intramuskulárním nebo intravenózním podání obvyklých dávek se cefotaxim široce distribuuje do tělesných tkání a tekutin včetně nitrooční tekutiny, bronchiálního sekretu, sputa, výpotku středního ucha, kostí, žluči, ascitu, pleurální tekutiny a prostatického sekretu. Zdánlivý distribuční objem cefotaximu u dospělých je 0,22-0,29 l/kg.
Cefotaxim se ze 13-38% váže na plazmatické bílkoviny.
Po intramuskulární nebo intravenózní aplikaci obvyklých dávek cefotaximu dětem ve věku od 2 týdnů do 2 let s meningitidou není antimikrobiální aktivita antibiotika v mozkomíšním moku detekovatelná nebo je nižší než 1 mikrogram/ml. Po aplikaci cefotaximu v dávce 50 mg/kg každých 4-6 hodin v intravenózní injekci nebo infuzi trvající 30 minut bylo dosaženo antimikrobiální aktivity v mozkomíšním moku v rozmezí 1-13,2 µg/ml za jednu až čtyři hodiny po podání.
Po intramuskulární nebo intravenózní aplikaci obvyklých dávek cefotaximu dosahuje antimikrobiální aktivita ve žluči 15-75% sérové aktivity a antimikrobiální aktivita ve žlučníku je až třikrát vyšší než aktivita v séru. Antimikrobiální aktivita v ascitické tekutině vykazuje 40% aktivity v krevním séru.
U pacientů léčených dávkou 2 g cefotaximu intravenózně každých 6 hodin dosahuje průměrná koncentrace cefotaximu v bronchiálním sekretu hodnoty 1,7 µg/ml a průměrná koncentrace desacetylcefotaximu hodnoty 5,8 µg/ml ve vzorcích odebraných za 1-2 hod po čtvrté dávce.
Cefotaxim proniká placentární bariérou a antimikrobiální aktivita v amniové tekutině po opakovaném přívodu látky je stejná nebo vyšší než antimikrobiální aktivita v krevním séru matky.
Cefotaxim je částečně metabolizován játry na desacetylcefotaxim, který má antibakteriální účinnost. U dospělých osob s normální funkcí ledvin je maximálních plazmatických koncentrací desacetylcefotaximu dosaženo za 45 minut po podání a tyto koncentrace se pohybují průměrně mezi 2,7 a 9,8 µg/ml. Desacetylcefotaxim je v játrech částečně konvertován na inaktivní lakton desacetylcefotaximu, který je dále degradován na 2 neidentifikované inaktivní metabolity, označované jako UP1 a jeho optický isomer UP2.
Cefotaxim a jeho metabolity jsou převážně vylučovány močí; lék je eliminován tubulární sekrecí. U dospělých pacientů s normální funkcí ledvin je přibližně 40-60% jednorázové intramuskulárně nebo intravenózně podané dávky vyloučeno během 24 hodin močí v nezměněné formě a asi 24% ve formě desacetylcefotaximu. Většina intramuskulárně nebo intravenózně aplikované dávky se vyloučí během prvních dvou hodin po podání.
U dospělých s normální funkcí ledvin je plazmatická clearance cefotaximu 15 l/hod, renální clearance 9 l/hod a eliminační poločas 1,2 hod; plazmatická clearance desacetylcefotaximu činí 45 l/hod, renální clearance 13,2 l/hod a eliminační poločas 1,6 hod.
Cefotaxim a jeho metabolity jsou eliminovatelné hemodialýzou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)