| salt:hasText
| - Po aplikaci Sandimmun Neoralu dojde ke zlepšení linearity vztahu dávky a expozice k cyklosporinu (AUCB) a je více konzistentní profil absorpce, který je méně ovlivňován současným příjmem stravy a denním rytmem, než tomu bylo u klasické formy cyklosporinu – Sandimmunu. Tyto vlastnosti přinášejí nižší variabilitu hladin jak u jednoho pacienta, tak i při srovnání několika pacientů, a také větší korelaci mezi „trough“ minimální koncentrací cyklosporinu v ustáleném stavu (cmin) v krvi a celkovou expozicí (AUCB). Důsledkem těchto přídatných výhodných vlastností je, že při podávání Sandimmun Neoralu již není nutné brát zřetel na současný příjem potravy. Navíc při udržovací terapii Sandimmun Neoral zabezpečuje mnohem stálejší expozici k cyklosporinu během dne, jakož i dlouhodobě.
Sandimmun Neoral měkké želatinové tobolky a Sandimmun Neoral perorální roztok jsou bioekvivalentní. Dostupná data ukazují, že po konverzi z klasického Sandimmunu na Sandimmun Neoral v poměru 1:1 jsou minimální koncentrace v ustáleném stavu v plné krvi srovnatelné a zůstávají v požadovaném terapeutickém rozmezí. Sandimmun Neoral se rychleji vstřebává ve srovnání s perorální formou klasického Sandimmunu, který dosahuje maximálních koncentrací během 1 – 6 hodin. Výsledkem je o hodinu rychlejší dosažení tmax a o 59% vyšší cmax. Sandimmun Neoral vykazuje v průměru o 29% vyšší biologickou dostupnost než klasický Sandimmun.
Cyklosporin se distribuuje hlavně mimo krevní objem. V krvi je 33 - 47% cyklosporinu obsaženo v plazmě, 4 - 9% v lymfocytech, 5 - 12% v granulocytech a 41 - 58% v erytrocytech. Přibližně 90% cyklosporinu se v plazmě váže na proteiny, především na lipoproteiny.
Cyklosporin je poměrně rychle metabolizován na přibližně 15 metabolitů. Cyklosporin není metabolizován pouze jednou metabolickou cestou. Vylučován je přednostně žlučí, pouze 6% podané perorální dávky je vylučováno močí, a pouze 0,1% je vylučováno močí v nezměněné formě.
Údaje o konečném poločase cyklosporinu se velmi liší, záleží na použité metodě stanovení a vzorku populace. Terminální poločas se pohybuje v rozmezí mezi 6,3 hodin u zdravých pacientů až 20,4 hodin u pacientů se závažným poškozením jater.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)