| salt:hasText
| - Ethinylestradiol
Absorpce
Ethinylestradiol je po perorálním podání rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo 67 pg/ml je dosaženo během 1,5 – 4 hodin po podání přípravku Foxinette Neo. Během absorpce a během prvního průchodu játry je ethinylestradiol extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou orální biologickou dostupnost okolo 44%.
Distribuce
Ethinylestradiolu je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%) a indukuje vzestup sérové koncentrace transportního proteinu pro pohlavní hormony (SHBG). Absolutní distribuční objem je 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá pre-systémové konjugaci ve stěně tenkého střeva a v játrech. Primárně je metabolizován aromatickou hydroxylací, kterou vzniká velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů. Ty jsou přítomny jako volné metabolity nebo konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou. Ethinylestradiol podléhá enterohepatálnímu oběhu.
Eliminace
Sérové hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích charakterizovaných poločasy okolo 1 hodiny a 10 – 20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován. Jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6.
Dienogest
Absorbce
Po perorálním podání je dienogest rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace 51 ng/ml je dosaženo za 2,5 hod po podání jednotlivé dávky přípravku Foxinette Neo. Absolutní biologická dostupnost prokázaná v kombinaci s ethinylestradiolem je asi 96%.
Distribuce
Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na SHBG ani na transportní protein pro kortikosteroidy (CBG). Okolo 10 % celkové sérové koncentrace je přítomno jako volný steroid. 90 % je nespecificky vázáno na albumin. Zdánlivý distribuční objem dienogestu se pohybuje mezi 37 a 45 l.
Metabolismus
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s tvorbou endokrinologicky neaktivních metabolitů. Tyto metabolity jsou rychle z plazmy odstraňovány, takže v lidské plazmě kromě nezměněného dienogestu nejsou žádné metabolity nacházeny. Celková clearance (Cl/F) po podání jednotlivé dávky je přibližně 3,6 l/hod.
Eliminace
Sérové hladiny dienogestu klesají s poločasem pohybujícím se kolem 9 hodin. Pouze zanedbatelné množství dienogestu je v nezměněné formě vylučováno ledvinami. Po perorálním podání 0,1 mg dienogestu na kg tělesné hmotnosti je poměr renální a fekální exkrece 3:2. Během 6 dnů se vyloučí asi 86 % podané dávky, přičemž hlavní podíl, tj. 42 %, se vyloučí během prvních 24 hodin, hlavně močí.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna hladinami SHBG. Po užití denní dávky se zvyšuje sérová hladina přibližně 1,5 krát a dosahuje rovnovážného stavu po užití asi 4 denních dávek.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)