salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Hormony uvolňující gonadotropin
ATC skupina: H01CA03
Histrelin je syntetickým analogem přirozeného gonadoliberinu (LHRH). Po implantaci přípravku Vantas histrelin difunduje do tkáně a zablokuje v hypofýze sekreci luteinizačního hormonu (LH), což má za následek pokles sérové hladiny testosteronu u mužů. Účinek je po přerušení léčby reverzibilní. Zpočátku může Vantas, stejně jako ostatní LHRH agonisté, přechodně zvýšit sérovou hladinu testosteronu.
Během prvního měsíce po implantaci klesá sérová hladina testosteronu u mužů na kastrační úroveň (≤ 50 ng/dl), která je udržována po dobu, kdy je implantát zaveden. Tento blok sekrece LH způsobuje zmenšení nádoru prostaty a zlepšení příznaků u většiny pacientů.
Implantát je uložen subkutánně a zůstává na místě po dobu 12 měsíců, kdy se lék uvolňuje z hydrogelového rezervoáru. Průměrně se denně uvolňuje po dobu více než 12 měsíců přibližně 50 µg acetátu histrelinu, s vyšší plazmatickou koncentrací na začátku dávkovací periody a snižující se koncentrací ke konci, ale s koncentrací udržující kastrační hladinu testosteronu.
Hydrogelový rezervoár uvolňuje histrelin difuzí ve vodném prostředí. Hydrogel není rozpustný, ale je složením podobný živé tkáni, což napomáhá jeho biokompatibilitě, protože mechanicky nedráždí okolní buňky a tkáně. In vivo má rezervoár malé povrchové napětí, to snižuje absorpci bílkovin a jejich ukládání na povrchu. To je důležité pro prevenci trombózy a dalších biologických rejekčních procesů.
(cs)
|