About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC152966_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Po orálním podání je trandolapril rychle vstřebán a maximálních plazmatických koncentrací dosahuje zhruba za hodinu po podání. Úplná biologická dostupnost trandolaprilu je přibližně 10%. Trandolapril je hydrolyzován na dvojsytný metabolit trandolaprilát. Středních hodnot vrcholové plazmatické koncentrace trandolaprilátu je dosaženo přibližně za 3-8 hodin. Úplná biologická dostupnost trandolaprilátu po podání trandolaprilu je asi 13 %. Příjem potravy nemá vliv na Cmax ani na AUC trandolaprilátu. V plazmě je trandolapril vázán asi z 80 % na plazmatické bílkoviny a tento podíl nezávisí na jeho koncentraci. Distribuční objem trandolaprilu je kolem 18 litrů. Vazba trandolaprilátu je závislá na jeho koncetraci, pohybuje se v rozmezí od 65 % při 1000 ng/ml do 94 % při 0,1 ng/ml, což ukazuje na saturaci vazby se stoupající koncentrací. U zdravých dobrovolníků mizí trandolapril z plazmy rychle ve středním poločase kratším než jedna hodina. V průběhu mnohočetného podávání trandolaprilu je ustáleného stavu trandolaprilátu dosaženo v období asi čtyř dnů jak u zdravých dobrovolníků, tak u mladých i starších hypertoniků. V ustáleném stavu se efektivní poločas trandolaprilátu pohybuje v rozmezí 15 až 23 hodin, což zahrnuje i malou frakci podané látky, která pravděpodobně představuje část vázanou v plazmě a v tkáňových ACE. Po orálním podání je u člověka vylučována radioaktivně značená látka z 33 % močí a 66 % stolicí. Asi 9-14 % podané dávky trandolaprilu je vyloučeno močí ve formě trandolaprilátu. Zanedbatelná část trandolaprilu je vylučována močí v nezměněné formě ((0,5 %). Celková plazmatická clearance trandolaprilu a trandolaprilátu je u intravenózních přibližně 2 mg dávek asi 52 litrů za hodinu u trandolaprilu a 7 litrů za hodinu u trandolaprilátu. Renální clearance trandolaprilátu se v závislosti na dávce pohybuje v rozmezí 0,5-4 litry za hodinu. Zvláštní skupiny pacientů: Pediatričtí pacienti : Farmakokinetika trandolaprilu nebyla hodnocena u pacientů do 18 let věku. Starší pacienti a rozdíly mezi pohlavími : Farmakokinetika trandolaprilu byla zkoumána i u starších pacientů (nad 65 let) a obou pohlaví. Plazmatická koncentrace trandolaprilu je u starších hypertoniků zvýšená, ale plazmatická koncentrace trandolaprilátu a inhibice aktivity ACE je u mladých i starších hypertoniků podobná. Farmakokinetika trandolaprilu a trandolaprilátu a inhibice aktivity ACE jsou u starších mužských i ženských hypertoniků podobné. Rasové odlišnosti: Odlišnosti ve farmakokinetice u příslušníků různých ras nebyly hodnoceny. Pacienti s renální insuficiencí : Ve srovnání se zdravými jedinci jsou plazmatické koncentrace trandolaprilu a trandolaprilátu přibližně 2‑krát vyšší a renální clearance je snížena přibližně o 85 % u pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml/min a u dialyzovaných pacientů. U pacientů s poruchou renálních funkcí je doporučena úprava dávkování. Pacienti s insuficiencí jater: V závislosti na perorálním podání byly u pacientů s lehkou až středně těžkou alkoholickou cirhózou plazmatické koncentrace trandolaprilu 9‑krát vyšší a u trandolaprilátu 2‑krát vyšší než u zdravých jedinců, ale inhibice aktivity ACE nebyla ovlivněna. U pacientů s insuficiencí jater by mělo být zváženo podání nižších dávek. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 49 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software