salt:hasText
| - Paracetamol
Absorpce/Distribuce
Absolutní biologická dostupnost perorálně podaného paracetamolu je 75 % a zřejmě podléhá tzv. účinku prvního průchodu játry. Tmax, ačkoliv závislá na složení, se obvykle pohybuje mezi 30 a 120 minutami. Rozsah absorpce však na složení nezávisí.
Eliminace
Poločas rozpadu je přibližně 2 – 2,5 hodiny.
Biotransformace
Hlavními metabolity jsou konjugáty glukuronid a sulfát (>80 %) vylučované do moči. Malé množství (<10 %) paracetamolu je oxidováno v játrech pomocí cytochromu P4502E1 (CYP2E1). Tato reakce vytváří vysoce reaktivní metabolit N-acetyl-p-benzochinon-imin (NAPQI), který zodpovídá za charakteristickou centrilobulární hepatotoxicitu spojenou s předávkováním paracetamolem.
Fenylefrin:
Absorpce/Distribuce
Při intravenózním podání dosahuje volný 3H-fenylefrin svého vrcholu na konci infuze, poté, co sérová koncentrace klesá biexponenciálním způsobem, s 80% poklesem v prvních 15 minutách, poté s menším poklesem o průměrném poločasu rozpadu 2 hodiny. Při perorálním podání je fenylefrin absorbován z gastrointestinálního traktu, s vrcholem v séru mezi 45 a 75 minutami.
Eliminace
Po krátké fázi rychlé eliminace je průměrný eliminační poločas 2,5 hodiny. V ustáleném stavu je distribuční objem 340 l, což naznačuje uchovávání v některých orgánových kompartmentech. Renální clearance představuje pouze zlomek celkové plazmatické clearance.
Biotransformace
Díky významnému prvnímu průchodu játry se celková biologická dostupnost fenylefrinu pohybuje okolo 38 %, z čehož 1 % je aktivní, nekonjugovaný parentní fenylefrin.
Fenylefrin zachovává svůj účinek i jako nazální dekongestivum při perorálním podání, léčivo se distribuuje přes systémový oběh do vaskulárního řečiště nazální sliznice. Při perorálním podání se fenylefrin jako nazální dekongestivum obvykle podává v intervalech 4-6 hodin.
(cs)
|