| salt:hasText
| - Absorpce
Po intravenózní infuzi ciprofloxacinu bylo dosaženo průměrné maximální sérové koncentrace na konci infuze. Farmakokinetické vlastnosti ciprofloxacinu jsou přímo úměrné intravenózně podávané dávce až do dávky 400 mg.
Porovnání farmakokinetických parametrů režimů intravenózního podávání dvakrát a třikrát denně neukázalo žádný důkaz o lékové akumulaci ciprofloxacinu a jeho metabolitů.
60minutová intravenózní infuze 200 mg ciprofloxacinu nebo perorální podání 250 mg ciprofloxacinu, vždy každých 12 hodin, vytvořilo stejnou plochu pod křivkou času a sérové koncentrace (AUC).
60 minutová intravenózní infuze 400 mg ciprofloxacinu podávaná každých 12 hodin byla co se týče hodnot AUC bioekvivalentní perorální dávce o velikosti 500 mg podávaných každých 12 hodin.
Intravenózní dávka 400 mg podávaná po dobu 60 minut každých 12 hodin měla za následek hodnotu Cmax podobnou, jako u perorální dávka 750 mg.
60 minutová infuze 400 mg ciprofloxacinu, podávaná každých 8 hodin je, co se týče AUC, ekvivalentní podávání perorální dávky 750 mg každých 12 hodin.
Distribuce
Vazba ciprofloxacinu na bílkoviny je nízká (20 – 30 %), ciprofloxacin je přítomen v plazmě převážně ve své neionizované formě a má rozsáhlý distribuční objem v rovnovážném stavu 2 – 3 l/kg tělesné hmotnosti. Ciprofloxacin dosahuje vysokých koncentrací v různých tkáních jako jsou plíce (epiteliální tekutina, alveolární makrofágy, tkáňová biopsie), dutiny a zánětlivé léze (kantaridinová puchýřová tekutina) a urogenitální trakt (moč, prostata, endometrium), kde celkové koncentrace převyšují dosažené plazmatické koncentrace.
Metabolizmus
Byly identifikovány tyto čtyři metabolity vyskytující se v nízkých koncentracích: desetyleneciprofloxacin (M 1), sulfociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) a formylciprofloxacin (M 4). Metabolity vykazují in vitro antimikrobiální aktivitu, ta je však nižšího stupně než základní složka.
Je známo, že ciprofloxacin je středně silný inhibitor izoenzymů CYP 450 1A2.
Vylučování
Ciprofloxacin je převážně v nezměněné podobě vylučován renálně a v menší míře také stolicí.
Vylučování ciprofloxacinu (% z dávky)
Intravenózní podání
Moč
Stolice
Ciprofloxacin
61,5
15,2
Metabolity (M1-M4)
9,5
2,6
Renální clearance je mezi 180-300 ml/kg/h a celková clearance je mezi 480-600 ml/kg/h. Ciprofloxacin podléhá jak glomerulární filtraci tak tubulární sekreci. Závažná renální nedostatečnost vede ke zvýšení poločasu ciprofloxacinu až na 12 hod.
Nerenální clearance ciprofloxacinu je způsobená hlavně aktivní transintesciální sekrecí a metabolizmem. 1 % dávky se vylučuje biliárními cestami. Ciprofloxacin je ve žluči přítomen ve vysokých koncentracích.
Pediatričtí pacienti
Údaje dostupné k doložení farmakokinetických údajů u pediatrických pacientů jsou omezené.Ve studii s dětmi nebyly hodnoty Cmax a AUC závislé na věku (od jednoho roku věku). Nebylo pozorováno významné zvýšení hodnot Cmax a AUC po více dávkách (10 mg/kg třikrát denně).
U 10 dětí se závažnou sepsí, ve věku méně než 1 rok byla hodnota Cmax 6,1 mg/l (rozmezí 4,6 – 8,3 mg/l) po 1hodinové intravenózní infuzi v dávce 10 mg/kg; odlišná hodnota 7,2 mg/l (rozmezí 4,7 – 11,8 mg/l) byla zjištěna u dětí ve věku 1 až 5 let. Hodnoty AUC byly 17,4 mg*h/l (rozmezí 11,8 – 32 mg*h/l) a 16,5 mg*h/l (rozmezí 11,0 – 23,8 mg*h/l) v příslušných věkových skupinách.
Tyto hodnoty jsou v rozsahu hodnot hlášených u dospělých dostávajících terapeutické dávky. Na základě farmakokinetické analýzy populace pediatrických pacientů s různými infekcemi je předem stanovený průměrný poločas přibližně 4 –5 hodin a biologická dostupnost suspenze je v rozsahu 50 až 80 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)