About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC152683_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Absorpce je téměř úplná a nezávisí na příjmu potravy. (Střední hodnota doby k dosažení maximální koncentrace (střední hodnota Tmax) je 4 h po opakovaném podávání). Absolutní biologickou dostupnost escitalopramu lze očekávat okolo 80 %, podobně jako je tomu u racemického citalopramu. Distribuce Zdánlivý distribuční objem (Vd,β/F) po perorálním podání je zhruba 12 až 26 litrů/kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se na plazmatické bílkoviny váží z méně než 80 %. Biotransformace Escitalopram se metabolizuje v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Oba jsou farmakologicky účinné. Alternativně se může oxidovat dusík za vzniku N-oxidového metabolitu. Jak mateřská látka, tak metabolity se částečně vylučují jako glukuronidy. Po opakovaném podávání jsou střední hodnoty koncentrace demethylovaného a didemethylovaného metabolitu obvykle 28 až 31 %, respektive <5% koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit je primárně zprostředkována systémem CYP2C19. Určitá účast enzymů CYP3A4 a CYP2D6 je možná. Eliminace Poločas eliminace (t½β) po opakovaném podávání je zhruba 30 hodin a perorální plazmatická clearance (Cloral) je zhruba 0,6 litrů/min. Hlavní metabolity mají významně delší poločas vylučování. Předpokládá se, že escitalopram a hlavní metabolity se vylučují hepatickými (metabolickými) i renálními cestami, přičemž většina dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí. Farmakokinetika je lineární. Rovnovážných plazmatických hladin se dosáhne asi za 1 týden. Průměrné koncentrace v rovnovážném stavu 50 nmol/litr (rozmezí 20 až 125 nmol/litr) se dosáhne při denní dávce 10 mg. Starší pacienti (>65 let) Zdá se, že escitalopram se u starších pacientů ve srovnání s mladšími vylučuje pomaleji. Systémová expozice (AUC) je ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky u starších osob zhruba o 50 % vyšší (viz bod 4.2). Snížená funkce jater U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater (stupeň A a B podle Child-Pughovy klasifikace) byl poločas eliminace escitalopramu zhruba dvakrát delší a expozice zhruba o 60 % vyšší oproti osobám s normální jaterní funkcí (viz bod 4.2). Snížená funkce ledvin U racemického citalopramu byl u pacientů se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 10 až 53 ml/min) pozorován delší poločas a malý nárůst expozice. Plazmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, ale mohou být zvýšené (viz bod 4.2). Polymorfismus Bylo pozorováno, že pomalí metabolizátoři pokud jde o CYP2C19 mají dvakrát vyšší plazmatické koncentrace escitalopramu ve srovnání s rychlými metabolizátory. U pomalých metabolizátorů pokud jde o CYP2D6 nebyla pozorována žádná významná změna expozice (viz bod 4.2). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software