| salt:hasText
| - Absorpce
Absorpce je téměř úplná a nezávisí na příjmu potravy. (Střední doba k dosažení maximální koncentrace (střední hodnota Tmax) je 4 h po opakovaném podávání). Předpokládá se, že absolutní biologická dostupnost escitalopramu je okolo 80 %, podobně jako je tomu u racemického citalopramu.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd,β/F) po perorálním podání je zhruba 12 až 26 litrů/kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se na plasmatické bílkoviny váží z méně než 80 %.
Biotransformace
Escitalopram se metabolizuje v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Oba jsou farmakologicky účinné. Alternativně se může oxidovat dusík za vzniku N-oxidového metabolitu. Jak mateřská látka, tak metabolity se částečně vylučují jako glukuronidy. Po opakovaném podávání jsou střední hodnoty koncentrace demethylovaného a didemethylovaného metabolitu obvykle 28 až 31 %, respektive <5 % koncentrace escitalopramu. Biotransformace escitalopramu na demethylovaný metabolit je primárně zprostředkována systémem CYP2C19. Určitá účast enzymů CYP3A4 a CYP2D6 je možná.
Eliminace
Poločas eliminace (t½β) po opakovaném podávání je zhruba 30 hodin a perorální plasmatická clearance (Cloral) je zhruba 0,6 litrů/min. Hlavní metabolity mají významně delší poločas vylučování. Předpokládá se, že escitalopram a hlavní metabolity se vylučují hepatickými (metabolickými) i renálními cestami, přičemž většina dávky se vylučuje ve formě metabolitů v močí.
Farmakokinetika je lineární. Rovnovážných plasmatických hladin se dosáhne asi za 1 týden. Průměrné koncentrace v rovnovážném stavu 50 nmol/litr (rozmezí 20 až 125 nmol/litr) se dosáhne při denní dávce 10 mg.
Starší pacienti (> 65 let)
Zdá se, že escitalopram se u starších pacientů ve srovnání s mladšími vylučuje pomaleji. Systémová expozice (AUC) je ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky u starších osob zhruba o 50 % vyšší (viz bod 4.2).
Snížená funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater (stupeň A a B podle Child-Pughovy klasifikace) byl poločas eliminace escitalopramu zhruba dvakrát delší a expozice zhruba o 60 % vyšší oproti osobám s normální jaterní funkcí (viz bod 4.2).
Snížená funkce ledvin
U racemického citalopramu byl u pacientů se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 10 až 53 ml/min) pozorován delší poločas a malý nárůst expozice. Plasmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, ale mohou být zvýšené (viz bod 4.2).
Polymorfismus
Bylo pozorováno, že pomalí metabolizátoři pokud jde o CYP2C19 mají dvakrát vyšší plasmatické koncentrace escitalopramu ve srovnání s rychlými metabolizátory. U pomalých metabolizátorů pokud jde o CYP2D6 nebyla pozorována žádná významná změna expozice (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)