| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva; selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.
Kód ATC: N06AB10
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Také se s 1000krát nižší afinitou váže na alosterické místo serotoninového transportéru.
Escitalopram nemá žádnou nebo má jen malou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 a D2 receptorů, α1-, α2-, β-adrenoceptorů, histaminových H1, muskarinových cholinergních, benzodiazepinových a opioidních receptorů.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem účinku vysvětlujícím farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
Klinická účinnost
Velké depresivní epizody
Ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných, krátkodobých (8 týdnů) studií bylo zjištěno, že escitalopram je účinný při akutní léčbě velkých depresivních epizod. V dlouhodobé studii prevence recidivy bylo 274 pacientů, kteří odpovídali na léčbu během počáteční 8týdenní otevřené fáze léčby escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg/den, randomizováno do skupin dále léčených escitalopramem ve stejné dávce nebo placebem, a to po dobu 36 týdnů. V této studii u pacientů léčených dále escitalopramem uplynula během následujících 36 týdnů do recidivy v porovnání s pacienty léčenými placebem významně delší doba.
Sociální úzkostná porucha
Escitalopram byl účinný jak ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích, tak u respondérů v dlouhodobé 6měsíční studii prevence recidivy sociální úzkostné poruchy. Účinnost 5, 10 a 20 mg escitalopramu byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se escitalopram v celkovém skóre na škále Y-BOCS po 12 týdnech odlišoval od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu denně lepší než účinek placeba.
Prevence recidivy byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované 24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg escitalopramu.
Farmakodynamické účinky:
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a 10,7 msec (90% CI: 8,7; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/ den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)