| salt:hasText
| - Absorpce
Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou při fyziologickém pH zcela rozpustné ve vodě. Obě složky se
po perorálním podání rychle a dobře vstřebávají. Optimální absorpce amoxicilinu/kyseliny klavulanové je dosaženo při užívání přípravku na začátku jídla. Po perorálním podání je biologická
dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové přibližně 70 %. Plazmatické profily obou složek jsou
podobné a čas k dosažení nejvyšších plazmatických koncentrací (Tmax) je v obou případech přibližně
jedna hodina.
Výsledky farmakokinetické studie, kdy byl zdravým dobrovolníkům nalačno podáván
amoxicilin/kyselina klavulanová v dávkách 250 mg/125 mg třikrát denně, jsou shrnuty v následující
tabulce.
Průměrné (± SD) hodnoty farmakokinetických parametrů
Podaná léčivá látka/léčivé látky
Dávka
Cmax
Tmax *
AUC (0-24h)
T 1/2
(mg)
(μg/ml)
(h)
((μg.h/ml)
(h)
Amoxicillin
AMX/CA
250 mg/125 mg
250
3,3
±1,12
1,5
(1,0-2,0)
1,36
±0,56
Kyselina klavulanová
AMX/CA
250 mg/125 mg
125
1,5
±0,70
1,2
(1,0-2,0)
1,01
±0,11
AMX – amoxicillin, CA – kyselina klavulanová
* Medián (rozmezí)
Sérové koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové dosažené po podání amoxicilinu/kyseliny
klavulanové jsou srovnatelné s koncentracemi, které nacházíme po perorálním podání ekvivalentního
množství samotného amoxicilinu a kyseliny klavulanové.
Distribuce
Asi 25 % celkového plazmatického množství kyseliny klavulanové a 18 % celkového plazmatického
množství amoxicilinu se váže na bílkoviny. Zjevný distribuční objem je přibližně 0,3 – 0,4 l/kg pro
amoxicilin a přibližně 0,2 l/kg pro kyselinu klavulanovou.
Po intravenózním podání byly amoxicilin i kyselina klavulanová nalezeny ve žlučníku, abdominální
tkáni, kůži, tuku, svalovině, synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu. Amoxicilin není dostatečně distribuován do cerebrospinální tekutiny.
Ve studiích na zvířatech nebyla prokázána významná tkáňová retence metabolitů žádné z léčivých
látek. Amoxicilin, podobně jako další peniciliny, může být detekován v mateřském mléce. Stopová
množství kyseliny klavulanové mohou být též nalezena v mateřském mléce (viz bod 4.6).
Amoxicilin i kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou (viz bod 4.6).
Biotransformace
Amoxicilin je částečně vylučován močí ve formě neaktivní kyseliny penicilinové a to v množství
odpovídajícím 10-25 % podané počáteční dávky. Kyselina klavulanová se u člověka intenzivně metabolizuje a vylučuje se močí, stolicí a ve formě kysličníku uhličitého vylučovaného plicní ventilací.
Vylučování
Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová se vylučuje ledvinami i
mimoledvinnou cestou.
Amoxicillin/kyselina klavulanová má u zdravých osob průměrný eliminační poločas přibližně 1
hodinu a průměrnou celkovou clearance přibližně 25 l/hodinu. Asi 60-70 % amoxicilinu a asi 40-65 %
kyseliny klavulanové se vyloučí v nezměněné formě močí během prvních 6 hodin po podání jedné
tablety Augmentinu 250 mg/125 mg nebo 500 mg/125 mg. Na základě různých studií činilo ledvinné
vylučování v průběhu 24 hodin 50-85 % pro amoxicilin a 27-60 % pro kyselinu klavulanovou. V
případě kyseliny klavulanové je největší podíl léčiva vyloučen v průběhu prvních 2 hodin po podání.
Současné podání probenecidu prodlužuje vylučování amoxicilinu, ale neprodlužuje renální vylučování
kyseliny klavulanové (viz bod 4.5).
Věk
Eliminační poločas amoxicilinu je u dětí ve věku od přibližně 3 měsíců do 2 let podobný a srovnatelný
s eliminačním poločasem zaznamenaným u starších dětí a dospělých. U velmi malých dětí (včetně
nedonošených novorozenců) by v prvním měsíci života neměl interval podávání překročit dvě dávky
denně vzhledem k nezralosti renální cesty vylučování. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je
větší pravděpodobnost snížené renální funkce, je třeba určovat dávku s opatrností a může být užitečné
sledovat renální funkce.
Pohlaví
Při perorálním podávání přípravku Augmentin zdravým mužům a ženám nemělo pohlaví významný
vliv na farmakokinetiku amoxicilinu ani kyseliny klavulanové.
Porucha ledvin
Celková sérová clearance amoxicilinu/kyseliny klavulanové se snižuje proporcionálně se snižující se
renální funkcí. Snížení clearance je významnější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, neboť
amoxicillin je vylučován ledvinami ve větší míře. Dávkování při renální insuficienci je tedy třeba
upravit tak, aby se zabránilo nepřiměřené akumulaci amoxicilinu a přitom byly udrženy adekvátní
hladiny kyseliny klavulanové (viz bod 4.2).
Jaterní poškození
Pacienti s poruchou jaterních funkcí musí být léčeni s opatrností a jaterní funkce by měly být
monitorovány v pravidelných intervalech.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)