| salt:hasText
| - Mechanizmus účinku
Mechanizmem účinku roxithromycinu je inhibice syntézy proteinů vazbou na podjednotku 50S bakteriálního ribozomu. Z toho vyplývá antibakterální účinek.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky(PK/PD)
Účinnost závisí především na době, po kterou je sérová hladina nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) pro mikroorganizmy.
Mechanizmus rezistence
Rezistence na roxithromycin může být způsobena následujícími mechanizmy:
Eflux: rezistenci může způsobit zvýšení počtu efluxních pump v cytoplazmatické membráně. Tímto je ovlivněn pouze 14- a 15- článek laktonového kruhu (M-fenotyp).
Alterace cílových struktur: metylace 23Sr RNS snižuje afinitu k ribozomálním vazebným místům. Z toho plyne rezistence proti makrolidům, likosamidům a streptograminu B (MLSB-fenotyp).
Enzymatická deaktivace makrolidů má pouze sekundární klinický význam.
U fenotypu M je úplná zkřížená rezistence mezi roxithromycinem, azithromycinem, klarithromycinem a erythromycinem. U fenotypu MLSB je navíc zkřížená rezistence mezi klindamycinem a streptograminem B.
Zlomová koncentrace
Zlomové minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST)
Staphylococcus spp. S ≤ 1,0 mg/L a R > 2,0 mg/l
Streptococcus spp., group A, B, C and G S ≤ 0,5 mg/l a R > 1,0 mg/l
Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5 mg/l a R > 1,0 mg/l
Haemophilus influenzae* S ≤ 1,0 mg/l a R > 16 mg/l
Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5 mg/l a R > 1,0 mg/l
* Korelace mezi MIC makrolidů u H.infuenzae a klinickým významem je slabá. Proto byla zlomová koncentrace pro makrolidy a příbuzná antibiotika stanovena tak, aby byl divoký typ H.influenzae zařazen do průměru.
Citlivost
Prevalence získané rezistence může pro vybrané druhy kolísat geograficky a s časem. Proto je žádoucí získat lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě vážných infekcí. Pokud je nezbytné, je třeba poradit se s odborníkem, pokud je lokální prevalence rezistence taková, že použití roxithromycinu je alespoň u některých druhů sporná.
Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Streptococcus pyogenes 1
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Moraxella catarrhalis
Další mikroorganizmy
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Druhy, u kterých může být problémem získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible)
Staphylococcus aureus (methicillin-resistent)+
Streptococcus pneumoniae
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Haemophilus influenzae $
Přirozeně rezistentní mikroorganizmy
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Escherichia coli
Klebsiella spp .
Pseudomonas aeruginosa
Další mikroorganizmy
Mycoplasma hominis
$ Přirozená průměrná citlivost.
+ Vysoká míra rezistence (> 50%) byla pozorována v jednom nebo více regionech v EU.
1 Míra rezistence v některých studiích (10%
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)