| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii obezity, kromě dietetik, periferně působící léčiva k terapii obezity, ATC kód A08AB01.
Orlistat je účinný, specifický a dlouhodobě působící inhibitor gastrointestinálních lipáz. Léčebně působí v žaludku a tenkém střevě, kde vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludeční a pankreatické lipázy. Inaktivovaný enzym tak není schopen hydrolyzovat tuk obsažený ve stravě ve formě triglyceridů na vstřebatelné mastné kyseliny a monoglyceridy.
Na základě klinických studií se odhaduje, že orlistat 60 mg podávaný třikrát denně blokuje absorpci přibližně 25% tuku přijatého potravou. Účinkem orlistatu dochází ke zvýšení tuku ve stolici během 24 až 48 hodin po podání. Po ukončení léčby se obsah tuku ve stolici vrací během 48 až 72 hodin k hodnotám před léčbou.
Na podporu účinnosti orlistatu 60 mg podávaného třikrát denně v kombinaci s nízkokalorickou dietou se sníženým obsahem tuků byly provedeny dvě dvojitě zaslepené, randomizované placebem kontrolované studie u dospělých s BMI ≥28 kg/m2 . Primární parametr, úbytek hmotnosti ve srovnání s hmotností na počátku léčby (v čase randomizace), byl průběžně zaznamenáván jako tělesná hmotnost (Tabulka 1) a procento subjektů s poklesem tělesné hmotnosti ≥5% nebo ≥10% (Tabulka 2). Ačkoliv byl pokles tělesné hmotnosti v obou studiích hodnocen během 12 měsíců, většina úbytku se objevila během prvních 6 měsíců léčby.
Tabulka 1: Účinek 6 měsíců léčby na tělesnou hmotnost zjištěnou na počátku léčby
Léčebná skupina
N
Relativní průměrná změna (%)
Průměrná změna (kg)
Studie 1
Placebo
Orlistat 60 mg
204
216
-3,24
-5,55
-3,11
-5,20a
Studie 2
Placebo
Orlistat 60 mg
183
191
-1,17
-3,66
-1,05
-3,59a
Souhrnné údaje
Placebo
Orlistat 60 mg
387
407
-2,20
-4,60
-2,09
-4,40a
a p<0,001 versus placebo
Tabulka 2: Analýza respondérů po 6 měsících
Úbytek ≥ 5% hmotnosti na počátku léčby (%)
Úbytek ≥ 10% hmotnosti na počátku léčby (%)
Placebo
Orlistat 60 mg
Placebo
Orlistat 60 mg
Studie 1
30,9
54,6a
10,3
21,3b
Studie 2
21,3
37,7a
2,2
10,5b
Souhrnné údaje
26,4
46,7a
6,5
16,2a
Srovnání oproti placebu: a p<0,001; b p<0,01
Orlistatem 60 mg indukovaný úbytek hmotnosti byl po 6 měsících léčby provázen i dalšími důležitými zdravotními benefity. Průměrná relativní změna celkového cholesterolu činila -2,4% u orlistatu 60 mg (původní hodnota 5,20 mmol/l) a +2,8% u placeba (původní hodnota 5,26 mmol/l). Průměrná relativní změna LDL cholesterolu byla -3.5% u orlistatu 60 mg (původní hodnota 3,30 mmol/l) a +3.8% u placeba (původní hodnota 3,41 mmol/l). Průměrná změna obvodu pasu činila -4.5 cm u orlistatu 60 mg (původní hodnota 103,7 cm) a -3,6 cm u placeba (původní hodnota 103,5 cm). Všechna porovnání vůči placebu byla statisticky významná.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)