| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitor protonové pumpy.
ATC kód: A02B C05
Esomeprazol je S-izomer omeprazolu a snižuje kyselou žaludeční sekreci prostřednictvím cíleného mechanismu účinku. Je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietálních buňkách. Oba stereoizomery omeprazolu (R- i S-) vykazují podobnou farmakodynamickou aktivitu.
Místo a mechanismus účinku
Esomeprazol je slabou bazí a je koncentrován a přeměňován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietálních buněk, kde pak inhibuje enzym H+K+-ATPázu (protonovou pumpu) a inhibuje bazální i stimulovanou kyselou žaludeční sekreci.
Vliv na sekreci žaludeční kyseliny
Po perorálním užití esomeprazolu 20 mg a 40 mg nastupuje účinek během jedné hodiny. Po opakovaném podání 20 mg esomeprazolu jednou denně po dobu pěti dní se snižuje maximální sekrece žaludeční kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90 % (měřeno pátý den 6-7 hodin po podání).
Po pěti dnech perorálního užívání 20 mg a 40 mg esomeprazolu bylo pH žaludeční obsahu u pacientů se symptomatickou refluxní chorobou jícnu udržováno vyšší než 4 po dobu v průměru 13, resp. 17 hodin. Podíl pacientů s pH žaludečního obsahu nad 4 po dobu nejméně 8, 12 a 16 hodin byl pro esomeprazol 20 mg 76 %, 54 % resp. 24 %, a pro esomeprazol 40 mg 97 %, 92 % a 56 %.
Při použití AUC jako zástupného parametru plazmatické koncentrace byl prokázána závislost mezi rozsahem inhibice kyselé žaludeční sekrece a dostupností léčivé látky.
Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludeční sekrece
Ke zhojení refluxní ezofagitidy podáváním esomeprazolu 40 mg dochází přibližně u 78 % pacientů po čtyřech týdnech a u 93 % po osmi týdnech.
Týdenní léčba esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a vhodnými antibiotiky vede k úspěšné eradikaci H. pylori přibližně u 90 % pacientů.
U nekomplikovaných duodenálních vředů není po týdenní eradikační léčbě k účinnému zhojení vředu a vymizení symptomů potřeba následná monoterapie antisekretoriky.
V randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované klinické studii byli pacienti s endoskopicky potvrzeným krvácením ze žaludečního vředu, charakterizovaným jako Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9 %, 43 %, 38 %, respektive 10 %), randomizováni k podávání infuze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické hemostázi bylo pacientům podáno 80 mg esomeprazolu ve formě intravenózní infuze po dobu 30 minut, následované kontinuální infuzí rychlostí 8 mg/h nebo placeba po dobu 72 hodin. Po úvodní 72 hodinové terapii byl všem pacientům perorálně podáván esomeprazol 40 mg po dobu 27 dní k potlačení kyselé žaludeční sekrece. Výskyt opětovného krvácení byl během 3 dní u skupiny léčené esomeprazolem 5,9 % ve srovnání s 10,3 % ve skupině placeba. Během 30 dní od léčby byl výskyt opětovného krvácení u esomeprazolem léčené skupiny 7,7 % oproti 13,6 % u placeba.
Další účinky spojené s inhibicí kyselé žaludeční sekrece
V průběhu léčby antisekretorickými přípravky se jako odpověď na sníženou sekreci kyseliny zvyšuje
koncentrace gastrinu v séru. Koncentrace chromograninu (CgA) se také zvyšuje v důsledku snížené žaludeční kyselosti.
Během dlouhodobého užívání esomeprazolu byl u některých pacientů pozorován zvýšený počet enterochromafinních (ECL) buněk, zřejmě související se zvýšenými koncentracemi gastrinu v séru.
Při dlouhodobém užívání s antisekretorickými přípravky byl popsán mírně zvýšený výskyt žaludečních glandulárních cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem výrazné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a pravděpodobně reverzibilní.
Snížená žaludeční kyselost z jakýchkoliv důvodů, včetně užívání inhibitorů protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počet bakterií, normálně se vyskytujících v zažívacím ústrojí. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku infekcí zažívacího ústrojí např. druhy Salmonela nebo Campylobacter .
Ve dvou srovnávacích studiích s ranitidinem prokázal esomeprazol lepší účinnost na hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících léky ze skupiny NSAID, včetně COX-2 selektivních NSAID.
Ve dvou placebem kontrolovaných studiích prokázal esomeprazol lepší účinek při prevenci žaludečních a duodenálních vředů u pacientů užívajících NSAID (starších než 60 let a/nebo s vředem v anamnéze), včetně COX-2 selektivních NSAID.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)