| salt:hasText
| - Ethinylestadiol
Absorbce
Po perorálním podání je ethinylestradiol rychle a kompletně absorbován. Maximální koncentrace v séru, která je přibližně 67 pg/ml, je dosaženo během 1,5 – 4 hodin po podání tablety přípravku Yanela. Během absorpce a během prvního průchodu játry je ethinylestradiol extenzivně metabolizován, takže jeho střední hodnota biologické dostupnosti po perorálním podání je okolo 44%.
Distribuce
Ethinylestradiol se významnou měrou ( kolem 98%), ale nespecifickou vazbou, váže na sérový albumin a indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG (globulinu vázajícího pohlavní hormony). Absolutní distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8 – 8,6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve stěně tenkého střeva tak v játrech. Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká tak velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou v séru přítomny jako volné metabolity nebo ve formě glukuronidů nebo sulfátů.
Rychlost clearance je 2,3 – 7 ml/min/kg.
Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu v séru klesají ve dvou fázích, charakterizovaných poločasy okolo 1 hodiny a 10 – 20 hodin.
Ethinylestradiol není vylučován v nezměněné formě, jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas eliminace metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny cyklu užívání přípravku, kdy sérové hladiny léčiva dosahují přibližně dvojnásobných hodnot v porovnání s hladinami po podání jedné dávky.
Dienogest
Absorpce
Po perorálním podání je dienogest rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace, která je přibližně 51 ng/ml, je dosaženo přibližně za 2,5 hod po podání jedné tablety přípravku Yanela. Absolutní biologická dostupnost v kombinaci s ethinylestradiolem je asi 96%.
Distribuce
Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na transportní protein pro pohlavní hormony (SHBG) ani na transportní protein pro kortikosteroidy (CBG). Okolo 10% celkové sérové koncentrace je přítomno jako volný steroid, 90% je nespecificky vázáno na albumin. Zdánlivý distribuční objem dienogestu se pohybuje mezi 37 a 45 litry.
Metabolismus
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s tvorbou endokrinologicky převážně inaktivních metabolitů. Tyto metabolity jsou z plazmy velice rychle odstraňovány, takže v lidské plazmě kromě nezměněného dienogestu nejsou žádné metabolity nacházeny. Celková clearance po podání jednotlivé dávky je 3,6 l/hod.
Eliminace
Sérové hladiny dienogestu klesají s poločasem as 9 hodin. Pouze zanedbatelné množství dienogestu je v nezměněné formě vylučováno ledvinami. Po perorálním podání 0,1 mg dienogestu/ kg tělesné hmotnosti dochází k eliminaci močí a žlučí v poměru 3 : 2. Asi 86% podané dávky je vyloučeno do 6 dnů, hlavní frakce (42%) je během prvních 24 hodin vyloučena převážně močí.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika dienogestu není hladinou SHBG ovlivněna. Pokud je dienogest podáván každý den, zvýší se jeho hladina v séru asi 1,5krát a rovnovážného stavu je dosaženo po 4 dnech podávání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)